[發明專利]包含多肽和/或蛋白質的固體塊的藥物組合物和該固體塊的制備方法

在審

• 申請號: 202110631273.6
• 申請日: 2015-05-15
• 公開（公告）號: CN113368233A
• 公開（公告）日: 2021-09-10
• 發明（設計）人: 默西迪絲·莫拉萊斯;米爾·伊姆蘭;瑞德黑卡·科魯波魯;米爾·哈什姆
• 申請（專利權）人: 拉尼醫療有限公司
• 主分類號: A61K39/395
• 分類號: A61K39/395;A61K9/20;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/32;A61K38/26;A61K38/28;A61P3/10;A61P35/00;A61P7/00;A61P1/04;A61P29/00;A61P17/06;A61P19/02
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 韋昌金;鄭霞

本發明的實施方案提供了包含一種或多種藥物如蛋白質或多肽的成形塊以及用于形成此類成形塊的方法。一個實施方案提供了包含在哺乳動物體內具有生物活性的藥物如蛋白質或多肽的成形塊。該成形塊通過對包含該藥物的前體材料的壓縮而形成，其中該塊中生物活性藥物的量保持在最低水平以上。可并入成形塊中的藥物可包括一種或多種葡萄糖調節蛋白質，如胰島素、腸降血糖素；和免疫球蛋白，如TNF抑制抗體或白細胞介素中和抗體。該成形塊的實施方案可以并入將插入腸壁中的組織穿透部件中，從而允許口服遞送否則將會在腸道中降解的蛋白質和肽。

本申請是申請日為2015年05月15日、申請號為201580038265.3、發明名稱為“包含多肽和/或蛋白質的固體塊的藥物組合物和該固體塊的制備方法”的中國專利申請(其對應PCT申請的申請日為2015年05月15日、申請號為PCT/US2015/031239)的分案申請。

相關申請的交叉引用

本申請要求以下各項申請的優先權：提交于2014年5月15日、題為“Pharmaceutical Compositions And Methods For Fabrication Of Solid MassesComprising Polypeptides And/Or Proteins”的美國臨時專利申請序列號61/993,907；提交于2015年5月1日、題為“Pharmaceutical Compositions And Methods For Fabricationof Solid Masses Comprising Polypeptides And/Or Proteins”的美國臨時專利申請序列號62/156,105；和提交于2015年5月8日、題為Anti-Interleukin AntibodyPreparations For Delivery Into A Lumen Of The Intestinal Tract Using ASwallowable Drug Delivery Device的美國臨時專利申請序列號62/159,134，所有這些均通過引用完全并入本文用于所有目的。

技術領域

本文所述的實施方案涉及包含含有蛋白質和多肽的固體塊的藥物組合物和該藥物組合物的制備方法。更具體地，本文所述的實施方案涉及包含固體成形塊(shaped mass)的藥物組合物和該藥物組合物的制備方法，該固體成形塊包含具有生物活性的蛋白質和/或多肽，其中該蛋白質或多肽的至少一部分生物活性在固體塊成型后得以保持。

背景技術

雖然近年來已越來越多地開發了用于治療多種疾病的新藥物，但由于包括蛋白質、抗體和肽在內的許多藥物無法容易地形成用于口服或其它遞送形式的固體形狀和/或封裝而給予，所以它們的應用受限。在該領域中的一個挑戰是，由于制造過程中蛋白質結構的破壞，將包含蛋白質、肽或抗體的藥物制成片劑或其它固體形式的過程可導致藥物生物活性的損失。這是由于許多蛋白質都具有限定其生物活性的復雜內部結構。蛋白質和/或多肽的結構的破壞可以導致其失活或其生物活性的顯著下降。此類破壞可以由制造過程如模塑、壓縮、碾磨、研磨或封裝或其它相關過程引起。所需要的是這樣一種方法，其用于使諸如蛋白質、抗體和肽等生物活性化合物形成固體或半固體形狀，以便以口服或其它形式遞送至人或其它哺乳動物，而該化合物的生物活性沒有顯著損失。

發明內容