[發(fā)明專利]一種阿替洛爾柔性納米脂質(zhì)體凝膠及其制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 202110627014.6
• 申請日: 2021-06-04
• 公開（公告）號: CN115429745A
• 公開（公告）日: 2022-12-06
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 周小順;牟東升;符旭東;劉文雙;廖園
• 申請（專利權(quán)）人: 武漢科福新藥有限責(zé)任公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/165;A61K47/38;A61P35/00;A61K9/127
• 代理公司: 南京縱橫知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 32224
• 代理人: 祝蓉蓉

1.一種阿替洛爾柔性納米脂質(zhì)體凝膠，其特征在于，由以下質(zhì)量分?jǐn)?shù)的原料組成：

1～5％阿替洛爾，2～5％膽固醇，5～10％磷脂，15～25％凝膠基質(zhì)，2～6％表面活性劑，0.1～0.3％防腐劑，1～5％保濕劑，1.5％pH＝7.4PBS緩沖液，余量為蒸餾水；所述表面活性劑為膽酸鈉、去氧膽酸鈉或脂肪酸甘油酯中的至少一種；所述凝膠基質(zhì)為甲基纖維素或羧甲基纖維素鈉。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿替洛爾柔性納米脂質(zhì)體凝膠，其特征在于，由以下質(zhì)量分?jǐn)?shù)的原料組成：5％阿替洛爾，3％膽固醇，10％磷脂，15％凝膠基質(zhì)，5％表面活性劑，0.2％防腐劑，2％保濕劑，1.5％pH＝7.4PBS緩沖液，58.3％水。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿替洛爾柔性納米脂質(zhì)體凝膠，其特征在于，所述磷脂為大豆卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、氫化大豆卵磷脂、磷脂酰膽堿中的至少一種。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿替洛爾柔性納米脂質(zhì)體凝膠，其特征在于，所述防腐劑為苯甲酸、苯甲酸鈉、山梨酸或尼泊金酯類。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的阿替洛爾柔性納米脂質(zhì)體凝膠，其特征在于，所述尼泊金酯類為對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯或?qū)αu基苯甲酸丁酯。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿替洛爾柔性納米脂質(zhì)體凝膠，其特征在于，所述保濕劑為甘油、山梨醇、丙二醇或透明質(zhì)酸。

7.權(quán)利要求1～6任一項所述的阿替洛爾柔性納米脂質(zhì)體凝膠的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

S1、將阿替洛爾、膽固醇、磷脂和表面活性劑總量的一半溶于有機溶劑中得到溶液A，所述溶液A在50～60℃下減壓蒸餾除去有機溶劑，加入pH＝7.4的PBS緩沖液，在室溫環(huán)境反應(yīng)20min，得到阿替洛爾柔性納米脂質(zhì)體混懸液；

S2、將凝膠基質(zhì)和另一半表面活性劑加入蒸餾水中混合均勻得溶液B，將防腐劑和保濕劑溶于蒸餾水中得溶液C，將所述溶液C加入所述溶液B中，攪拌均勻得到溶液D；

S3、將步驟S2中的溶液D與步驟S1中的混懸液混合，攪拌均勻，得到阿替洛爾柔性納米脂質(zhì)體凝膠。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的阿替洛爾柔性納米脂質(zhì)體凝膠的制備方法，其特征在于，步驟S1中所述有機溶劑為氯仿或乙醇。