[發明專利]穩定的低濃度阿托品眼用制劑及其制備方法與用途

在審

• 申請號: 202110625026.5
• 申請日: 2021-06-04
• 公開（公告）號: CN115429800A
• 公開（公告）日: 2022-12-06
• 發明（設計）人: 魏彥君;蘇曼·卡特博納;薩提亞·普拉薩德;劉希望;徐青景;邢艷平;安浩云
• 申請（專利權）人: 山東威智百科藥業有限公司;山東威智中科藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/46
• 分類號: A61K31/46;A61K9/08;A61K47/02;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/18;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38;A61P27/10
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1.一種藥物組合物，其特征在于，包括以下組分：

毒蕈堿拮抗劑0.001wt％～0.05wt％；

粘度調節劑0.01wt％～0.6wt％；

緩沖劑0.05wt％～2.5wt％；

溶劑為水。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物還包括：滲透壓調節劑0.2wt％～0.9wt％；和/或，螯合劑0.005wt％～0.05wt％。

3.根據權利要求1或2所述的藥物組合物，其特征在于，所述的組分至少滿足以下條件之一：

①所述的毒蕈堿拮抗劑為阿托品或其藥學上可接受的鹽，優選為硫酸阿托品；

②所述的粘度調節劑選自玻璃酸鈉、纖維素衍生物、聚乙烯醇、聚乙二醇、交聯聚乙烯醇吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或兩種以上；其中，所述的纖維素衍生物選自羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素中的一種或兩種以上；

優選的，所述的粘度調節劑為玻璃酸鈉和/或纖維素衍生物；

更優選的，所述的粘度調節劑為玻璃酸鈉，或者，所述的粘度調節劑為羥丙基甲基纖維素；

③所述的緩沖劑為氨基己酸、磷酸鹽、醋酸鹽或氨基酸；

④所述的滲透壓調節劑選自氯化鈉、氯化鉀、氯化鈣、氯化鎂、丙二醇、甘油、甘露醇、山梨醇中的一種或兩種以上；

優選的，所述的滲透壓調節劑為氯化鈉和/或氯化鉀；

⑤所述的螯合劑為乙二胺四乙酸或其鹽，優選為乙二胺四乙酸二鈉。

4.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物還包括：pH調節劑，用于將藥物組合物的pH值調節為5.2～5.8或5.5±0.2或5.5±0.1；

優選的，所述的pH調節劑包括酸和堿；

更優選的，所述的酸為醋酸或鹽酸，所述的堿為氫氧化鈉或氫氧化鉀。

5.根據權利要求1～4任意一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物包括以下組分：硫酸阿托品0.001wt％～0.05wt％；玻璃酸鈉0.01wt％～0.6wt％；氨基己酸0.05wt％～2.5wt％；滲透壓調節劑0.2wt％～0.9wt％；乙二胺四乙酸二鈉0.005wt％～0.05wt％；pH調節劑；溶劑為水；其中，所述的滲透壓調節劑包含氯化鈉和/或氯化鉀，所述的pH調節劑包含鹽酸和/或氫氧化鈉；

優選的，

所述的藥物組合物包括以下組分：硫酸阿托品0.004wt％～0.02wt％；玻璃酸鈉0.03wt％～0.3wt％；氨基己酸0.1wt％～0.5wt％；滲透壓調節劑0.5wt％～0.9wt％；乙二胺四乙酸二鈉0.008wt％～0.02wt％；pH調節劑；溶劑為水；

更優選的，

所述的藥物組合物包括以下組分：硫酸阿托品0.01wt％；玻璃酸鈉0.03wt％～0.3wt％；氨基己酸0.2wt％；氯化鉀0.15wt％；氯化鈉0.72wt％；乙二胺四乙酸二鈉0.01wt％；pH調節劑；溶劑為水。

6.根據權利要求1～4任意一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物包括以下組分：硫酸阿托品0.001wt％～0.05wt％；玻璃酸鈉0.01wt％～0.6wt％；磷酸鹽0.05wt％～2.5wt％；氯化鈉0.2wt％～0.9wt％；乙二胺四乙酸二鈉0.005wt％～0.05wt％；pH調節劑；溶劑為水；其中，所述的磷酸鹽包含磷酸二氫鉀和/或磷酸氫二鉀，所述的pH調節劑包含鹽酸和/或氫氧化鈉；

優選的，

所述的藥物組合物包括以下組分：硫酸阿托品0.004wt％～0.02wt％；玻璃酸鈉0.03wt％～0.3wt％；磷酸鹽0.2wt％～1.2wt％；氯化鈉0.2wt％～0.5wt％；乙二胺四乙酸二鈉0.008wt％～0.02wt％；pH調節劑；溶劑為水；

更優選的，

所述的藥物組合物包括以下組分：硫酸阿托品0.01wt％；玻璃酸鈉0.03wt％～0.3wt％；磷酸二氫鉀0.88wt％；磷酸氫二鉀0.224wt％；氯化鈉0.35wt％；乙二胺四乙酸二鈉0.01wt％；pH調節劑；溶劑為水。