[發明專利]一種L-青霉胺鹽酸鹽的合成方法

在審

• 申請號: 202110606872.2
• 申請日: 2021-06-01
• 公開（公告）號: CN113307754A
• 公開（公告）日: 2021-08-27
• 發明（設計）人: 徐紅巖;張志文
• 申請（專利權）人: 上海吉奉生物科技有限公司
• 主分類號: C07C323/58
• 分類號: C07C323/58;C07C319/02
• 代理公司: 上海浦東良風專利代理有限責任公司 31113
• 代理人: 張勁風

1.一種L-青霉胺鹽酸鹽的合成方法, 其特征是：包括以下步驟：第一步，D-青霉胺在醋酸/丙酮體系中回流反應，生成化合物1；第二步，化合物1在四氫呋喃溶液中，以三乙胺做堿，與乙酰氯反應生成化合物2；第三步，化合物2和(D)-(+)-1-苯基乙胺在丙酮溶液中成鹽，生成化合物3；第四步，化合物3用稀鹽酸游離后，生成化合物4；第五步，化合物4在鹽酸水溶液中水解，生成目標化合物5；合成線路如下：

。

2.根據權利要求1所述的一種L-青霉胺鹽酸鹽的合成方法，其特征是：第一步D-青霉胺、丙酮的體積比為1:1，D-青霉胺、醋酸的體積比為1:5。

3.根據權利要求1所述的一種L-青霉胺鹽酸鹽的合成方法，其特征是：第一步回流反應16小時。

4.根據權利要求1所述的一種L-青霉胺鹽酸鹽的合成方法，其特征是：第二步化合物1、乙酰氯、三乙胺的摩爾比為1:2:3。

5.根據權利要求1所述的一種L-青霉胺鹽酸鹽的合成方法，其特征是：第三步化合物2、(D)-(+)-1-苯基乙胺的摩爾比為1:0.45，第三步化合物2、丙酮的體積比為1:10。

6.根據權利要求1所述的一種L-青霉胺鹽酸鹽的合成方法，其特征是：第四步稀鹽酸濃度為1 mol/L。

7.根據權利要求1所述的一種L-青霉胺鹽酸鹽的合成方法，其特征是：第五步鹽酸水溶液濃度為6 mol/L。

8.根據權利要求1所述的一種L-青霉胺鹽酸鹽的合成方法，其特征是：第五步化合物4、鹽酸水溶液的體積比為1:10。

9.根據權利要求1所述的一種L-青霉胺鹽酸鹽的合成方法，其特征是：第五步回流反應16小時。