[發明專利]一種醋氯芬酸腸溶微囊及其制備方法

在審

• 申請號: 202110582930.2
• 申請日: 2021-05-27
• 公開（公告）號: CN115400097A
• 公開（公告）日: 2022-11-29
• 發明（設計）人: 劉月靜;亓鳳
• 申請（專利權）人: 山東新時代藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K47/36;A61K47/32;A61K47/38;A61K31/216;A61P29/00
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1.一種醋氯芬酸腸溶微囊，其特征在于，包括囊心物和包衣層，囊心物包括丸芯、醋氯芬酸、粘合劑；包衣層包括腸溶型包衣材料、增塑劑、抗粘劑。

2.根據權利要求1所述的醋氯芬酸腸溶微囊，其特征在于，所述囊心物按重量份計算包含：丸芯20-50重量份、醋氯芬酸40-100重量份、粘合劑12-36重量份；所述包衣層按重量份計算包含：腸溶型包衣材料10-40重量份、增塑劑2-15重量份、抗粘劑2-15重量份。

3.根據權利要求1所述的醋氯芬酸腸溶微囊，其特征在于，所述丸芯的成分選自蔗糖、淀粉、微晶纖維素、甘露醇、羥丙甲基纖維素、二氧化硅中的一種或多種，優選為微晶纖維素和二氧化硅，重量份比為2:1。

4.根據權利要求1所述的醋氯芬酸腸溶微囊，其特征在于，所述粘合劑選自淀粉、蔗糖、聚維酮、甲基纖維素、乙基纖維素、西黃蓍膠中的一種或多種，優選為西黃蓍膠和聚維酮，重量比為1：1-3。

5.根據權利要求1所述的醋氯芬酸腸溶微囊，其特征在于，所述腸溶型包衣材料選自乙基纖維素水分散體、Acryl-EZE 93A、甲基丙烯酸共聚物、丙烯酸樹脂中的一種或多種，優選為乙基纖維素水分散體和Acryl-EZE 93A，重量份比為1:1-2。

6.根據權利要求1所述的醋氯芬酸腸溶微囊，其特征在于，所述增塑劑為三醋酸甘油酯或鄰苯二甲酸二乙酯；所述抗粘劑選自滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂、海藻酸鈉中的一種或多種。

7.根據權利要求2所述的醋氯芬酸腸溶微囊，其特征在于，所述囊心物按重量份計算包含：

丸芯 20-50重量份

醋氯芬酸 40-100重量份

西黃蓍膠和聚維酮 12-36重量份

所述包衣層按重量份計算包含：

乙基纖維素水分散體和Acryl-EZE 93A 10-40重量份

三醋酸甘油酯 2-15重量份

滑石粉 2-15重量份。

8.根據權利要求1-7任一項所述的醋氯芬酸腸溶微囊在制備含醋氯芬酸的制劑的應用；所述制劑的劑型包括片劑、膠囊劑、注射劑、貼劑、氣霧劑、混懸劑。

9.一種制備權利要求1所述醋氯芬酸腸溶微囊的方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)囊心物制備：將醋氯芬酸與適量溶劑攪拌溶解，加入粘合劑攪拌，制得溶液，泵入流化床并噴霧到丸芯上制備得囊心物；

(2)包衣：將增塑劑、抗粘劑中加入適量的純化水混合均勻，加入腸溶型包衣材料攪拌配制成固含量18-22％的包衣液，泵入流化床對囊心物進行流化包衣；

(3)干燥老化，即得成品微囊。

10.根據權利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中溶劑選自水、乙醇、丙二醇中的一種或多種；進風溫度35℃-40℃、物料溫度30-36℃、噴液速率1.5-2.5ml/min、噴液壓力0.2-0.4MPa、風機頻率15-18HZ、進風風量28-32m3/h；所述的步驟(2)攪拌時間為20-40min、進風溫度30℃-36℃、物料溫度28-33℃、噴液速率1.0-2.0ml/min、噴液壓力0.15-0.35MPa、風機頻率14-17HZ、進風風量28-32m3/h；所述的步驟(3)老化溫度35-45℃，老化時間5-9h。