[發明專利]一種硝苯地平的制備方法有效
| 申請號： | 202110574876.7 | 申請日： | 2020-03-24 |
| 公開（公告）號： | CN113234009B | 公開（公告）日： | 2022-03-08 |
| 發明（設計）人： | 李孝常;李冰;鄧曉娟;王猛;孟憲科 | 申請（專利權）人： | 合肥立方制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D211/90 | 分類號： | C07D211/90;B01J31/04 |
| 代理公司： | 北京超凡宏宇專利代理事務所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人： | 付興奇 |
| 地址： | 230000 安徽*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 硝苯地平 制備 方法 | ||
1.一種硝苯地平的制備方法，其特征在于，在含氮雜環羧酸催化劑的作用下，鄰硝基亞芐基乙酰乙酸甲酯與3-氨基巴豆酸甲酯在C1-C3的低級脂族醇類溶劑中發生加成反應，得到硝苯地平；
所述含氮雜環羧酸為吲哚雜環氮原子的鄰位或間位被C1-C3低級脂肪酸取代的取代吲哚羧酸衍生物，其通式為：
；
其中，R2選自-COOH、-CH2COOH或-CH2CH2COOH。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述含氮雜環羧酸選自：2-吲哚甲酸、3-吲哚甲酸、2-吲哚乙酸、3-吲哚乙酸、2-吲哚丙酸和3-吲哚丙酸中的任意一種。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述含氮雜環羧酸為2-吲哚甲酸或3-吲哚甲酸。
4.根據權利要求1-3任一項所述的制備方法，其特征在于，所述鄰硝基亞芐基乙酰乙酸甲酯與所述含氮雜環羧酸的摩爾比為1:0.02-1:0.12。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述鄰硝基亞芐基乙酰乙酸甲酯與所述含氮雜環羧酸的摩爾比為1:0.03-1:0.10。
6.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述鄰硝基亞芐基乙酰乙酸甲酯與所述3-氨基巴豆酸甲酯的摩爾比為1:0.9-1:1.3。
7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述鄰硝基亞芐基乙酰乙酸甲酯與所述3-氨基巴豆酸甲酯的摩爾比為1:1.05-1:1.15。
8.根據權利要求1-3任一項所述的制備方法，其特征在于，所述C1-C3的低級脂族醇類溶劑為甲醇、乙醇和異丙醇中的任何一種或兩種溶劑的混合物。
9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述C1-C3的低級脂族醇類溶劑與所述鄰硝基亞芐基乙酰乙酸甲酯的質量比為2:1-8:1。
10.根據權利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述C1-C3的低級脂族醇類溶劑與所述鄰硝基亞芐基乙酰乙酸甲酯的質量比為3:1-5:1。
11.根據權利要求1-3任一項所述的制備方法，其特征在于，加成反應溫度為25℃至回流溫度，加成反應時間為8-14h。
12.根據權利要求11所述的制備方法，其特征在于，所述加成反應溫度為45℃至回流溫度，所述加成反應時間為9-13h。
13.根據權利要求12所述的制備方法，其特征在于，所述加成反應時間為10-12h。
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