[發明專利]一種治療白癜風藥物的制備方法、所制藥物及其應用

在審

• 申請號: 202110571186.6
• 申請日: 2021-05-25
• 公開（公告）號: CN115381878A
• 公開（公告）日: 2022-11-25
• 發明（設計）人: 李俊;黃磊;張麗;陳菊;郭曉紅;冷英莉;周小雙
• 申請（專利權）人: 新疆銀朵蘭藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/75
• 分類號: A61K36/75;A61K9/20;A61K9/28;A61K47/38;A61K47/36;A61P1/00;A61P1/16;A61P7/10;A61P9/10;A61P17/00
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 崔婧;劉海羅

1.一種制備藥物的方法，包括如下步驟：

(1)將蕓香、苦艾和紫草加水煎煮，過濾并收集濾液，將濾液濃縮，得到濃縮物；

(2)取部分濃縮物與微晶纖維素、糊精、羧甲淀粉鈉及可選的乙醇或其溶液混合，制粒，干燥，粉碎；其中，部分濃縮物的重量占步驟(1)所得濃縮物總重的50％～87％；

(3)將粉碎物與剩余的濃縮物混合，制粒，干燥，得到顆粒狀藥物；

其中，按照重量份計，上述各原料的用量如下：

2.根據權利要求1所述的方法，其中，步驟(1)中，加水重量為藥材總重的9～11倍，例如10倍；

優選地，加水煎煮1～3次，例如2次；

更優選地，第一次煎煮1.5～4小時，第二次煎煮1～3小時。

3.根據權利要求1所述的方法，其還包括步驟(4)：將顆粒狀藥物與片劑用輔料混合，壓片；其中，片劑用輔料包含羧甲淀粉鈉；

優選地，片劑用輔料還包含二氧化硅和/或硬脂酸鎂；

優選地，步驟(4)中，顆粒狀藥物與羧甲淀粉鈉的重量比為(8～20)：1。

4.根據權利要求3所述的方法，其還包括步驟(5)：壓片后進行包衣；

優選地，采用胃溶型薄膜包衣預混劑作為包衣材料。

5.根據權利要求1所述的方法，其還包括步驟(4’)：將顆粒狀藥物裝入膠囊殼內。

6.根據權利要求1至5中任一項所述的方法，其特征在于如下的一項或多項：

(A)步驟(1)中，保持微沸狀態進行煎煮；

(B)步驟(1)所得濃縮物的密度為1～2g/mL；

(C)步驟(1)中，在30℃～75℃及減壓條件下濃縮；

優選地，在30℃～75℃及-0.1MPa～-0.01MPa壓力條件下濃縮；

(D)步驟(2)和/或(3)中，采用制粒機制粒；

(E)步驟(2)和/或(3)中，干燥的溫度為40℃～70℃；

(F)步驟(3)中，混合前，將粉碎物過80目篩，收集篩下產物；

(G)步驟(3)中，干燥后進行整粒。

7.一種藥物，其由權利要求1至6中任一項所述的方法制得。

8.根據權利要求7所述的藥物，其選自顆粒劑、片劑(例如包衣片劑)和膠囊劑；

優選地，片劑的崩解時間不超過30分鐘，更優選不超過27分鐘。

9.根據權利要求7或8所述的藥物，其包含佛手柑內酯；

優選地，每克藥物中佛手柑內酯的含量不低于0.2mg。

10.權利要求7至9中任一項所述的藥物在制備用于治療白癜風、動脈硬化、冠心病、肝臟疾病、水腫或胃病的藥物中的用途，或者在制備用于活血化瘀、理氣開竅或增加皮膚色素的藥物中的用途。