[發明專利]一種嘧啶類化合物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 202110567939.6 | 申請日： | 2021-05-24 |
| 公開（公告）號： | CN113185511B | 公開（公告）日： | 2022-04-26 |
| 發明（設計）人： | 胡來興;游雪甫;余利巖;谷玉璽;劉永華;胡辛欣;趙莉莉 | 申請（專利權）人： | 中國醫學科學院醫藥生物技術研究所 |
| 主分類號： | C07D417/14 | 分類號： | C07D417/14;C07D413/14;C07D498/04;A61K31/506;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京同立鈞成知識產權代理有限公司 11205 | 代理人： | 朱穎;黃健 |
| 地址： | 100050*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 嘧啶 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種嘧啶類化合物或其鹽，其特征在于，所述嘧啶類化合物具有如式I所示的結構：
其中，R1選自氫、鹵素、被取代或未被取代的C1～6烷基、被取代或未被取代的C1～6烷氧基、苯基、氰基、硝基中的至少一個；被取代的C1～6烷基中的取代基選自鹵素、氨基、羥基、氰基中的一種；被取代的C1～6烷氧基中的取代基選自鹵素、氨基、羥基、氰基中的一種；
R2選自氫、鹵素、C1～6烷基取代的氨基；
R3位于苯環的3位和5位，分別獨立地選自三氟甲基或氟；
X選自氧、硫中的一種；
A、B、C、Z獨立地選自碳或氮。
2.根據權利要求1所述的嘧啶類化合物或其鹽，其特征在于，所述R2選自氯；R3選自3,5-二(三氟甲基)；A、B、C、Z 均選自碳。
3.根據權利要求2所述的嘧啶類化合物或其鹽，其特征在于，所述R1選自氫、鹵素、未被取代的C1～6烷基、苯基中的一種。
4.根據權利要求3所述的嘧啶類化合物或其鹽，其特征在于，所述R1選自氫、甲基、溴中的一種。
5.根據權利要求1-4任一項所述的嘧啶類化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
使式IV的化合物與式VII的化合物在堿性條件下反應，得到式I的化合物；
其中，R1、R2、R3、X、A、B、C、Z分別如權利要求1-4所定義；
L2選自鹵素。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，式IV的化合物通過式II的化合物與式III的化合物在堿性條件下反應得到：
其中，R1、R2、X、A、B、C、Z分別如權利要求1-4所定義；
L1和L2分別選自鹵素。
7.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，式VII的化合物通過式V的化合物與式VI的化合物反應得到：
其中，R3位于苯環的3位和5位，分別獨立地選自三氟甲基或氟。
8.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，式VII的化合物通過式V的化合物與式VI的化合物反應得到：
其中，R3位于苯環的3位和5位，分別獨立地選自三氟甲基或氟
9.一種藥物組合物，其特征在于，包括權利要求1-4任一項所述的嘧啶類化合物。
10.根據權利要求1-4任一項所述的嘧啶類化合物在制備抗菌藥物中的應用；
所述菌包括抗耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、耐甲氧西林及萬古霉素中度耐藥的金黃色葡萄球菌以及耐萬古霉素的屎腸球菌。
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