[發(fā)明專利]一種奧拉帕利中間體雜質(zhì)的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110564640.5 | 申請日： | 2021-05-24 |
| 公開（公告）號： | CN115385872A | 公開（公告）日： | 2022-11-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 周步高;徐光輝;張明雨;惠艦 | 申請（專利權(quán)）人： | 南京方生和醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D295/192 | 分類號： | C07D295/192 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 211800 江蘇省南京市*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 奧拉帕利 中間體 雜質(zhì) 制備 方法 | ||
【權(quán)利要求書】：
1.一種具有III所示的化合物結(jié)構(gòu)：
。
2.一種如權(quán)利要求1所述化合物III的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
第一步，化合物I在溶劑中攪拌，再加入堿，升至一定溫度，得到化合物Ⅱ；
第二步，將化合物II、堿、環(huán)丙甲酰基哌嗪、溶劑加入到反應(yīng)釜中，攪拌，將至一定溫度，加入縮合試劑，攪拌反應(yīng)一定時間，反應(yīng)得到化合物III；
用反應(yīng)式表如下：
。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：第一步所述溶劑為水；所述的堿是氫氧化鈉、氫氧化鉀，優(yōu)選氫氧化鈉；所述的溫度80~100℃。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：第二步所述的溶劑為乙腈、甲苯或者四氫呋喃；所述的堿為三乙胺、吡啶或者N,N二異丙基乙胺；所述的溫度0~30℃。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：第二步所述的縮合劑為HBTU或者HATU；所述的反應(yīng)時間為1~4h。
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