[發明專利]含有瑞格列奈的藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 202110563222.4
• 申請日: 2021-05-24
• 公開（公告）號: CN113116892B
• 公開（公告）日: 2022-07-01
• 發明（設計）人: 盧良華;劉佳
• 申請（專利權）人: 杭州華東醫藥集團新藥研究院有限公司
• 主分類號: A61K31/451
• 分類號: A61K31/451;A61K9/20;A61K47/36;A61K47/32;A61P3/10;A61P5/50;A61K9/14;A61K9/16;A61K47/18
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1.含有瑞格列奈的藥物組合物，其特征在于，以質量百分比計，含有

瑞格列奈 0.5~2%，

助溶劑 0.25~4%，

填充劑 75~85%，

粘合劑 10~15%，

崩解劑 4~8%，

潤滑劑 0.1~1%，

所述藥物組合物的制備方法包括：將瑞格列奈與助溶劑混合后共微粉，得到的共微粉物干法制粒得到含有瑞格列奈的顆粒，壓片后得含瑞格列奈的藥物組合物；所述的助溶劑為葡甲胺，所述的瑞格列奈與助溶劑的質量比為2:1~1:2；所述的共微粉物的粒徑為D₉₀小于10μm，D₅₀小于5μm；所述的崩解劑為波拉克林鉀，崩解劑的加入方式分為內加和外加兩部分。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，以質量百分比計，含有

瑞格列奈 0.5~1%，

助溶劑 0.25~2%，

填充劑 79~81%，

粘合劑 11~13%，

崩解劑 5~7%，

潤滑劑 0.4~0.6%。

3.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的填充劑選自微晶纖維素、無水磷酸氫鈣或玉米淀粉中的任意一種或多種。

4.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的粘合劑為聚維酮。

5.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的潤滑劑為硬脂酸鎂。

6.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的含有瑞格列奈的藥物組合物為口腔給藥的固體藥物組合物。

7.如權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述的固體藥物組合物選自片劑、膠囊劑或顆粒劑。

8.如權利要求1-7任一項所述的含有瑞格列奈的藥物組合物的制備方法，包括以下步驟：

（1）將助溶劑與瑞格列奈混合后共微粉，得到瑞格列奈與助溶劑的共微粉物；

（2）將（1）的共微粉物與填充劑、粘合劑和內加部分的崩解劑混勻，干法制粒，得到含瑞格列奈的顆粒；

（3）將（2）的瑞格列奈顆粒與外加部分的崩解劑和潤滑劑混勻，壓制成含有瑞格列奈的藥物組合物。