[發明專利]一種異硫氰酸烯丙酯的CD-MOF制劑、方法及應用

在審

• 申請號: 202110559144.0
• 申請日: 2021-05-21
• 公開（公告）號: CN113274508A
• 公開（公告）日: 2021-08-20
• 發明（設計）人: 汪電雷;張敏;李澤庚
• 申請（專利權）人: 安徽中醫藥大學
• 主分類號: A61K47/69
• 分類號: A61K47/69;A61K9/72;A61K47/22;A61K47/10;A61K31/26;A61P35/00;A61P11/00;C12Q1/02;G01N30/02
• 代理公司: 北京知聯天下知識產權代理事務所(普通合伙) 11594
• 代理人: 張迎新;史光偉

1.一種異硫氰酸烯丙酯的CD-MOF制劑，其特征在于：

所述制劑以γ-CD-MOF為載體載入異硫氰酸烯丙酯。

2.一種異硫氰酸烯丙酯的CD-MOF制劑的制備方法，其特征在于：

所述方法包括以下步驟：

選用β-CD、γ-CD為有機配體合成β-CD-MOF、γ-CD-MOF晶體；

對得到的β-CD-MOF、γ-CD-MOF晶體采用pH調節溶液調節pH至中性，得到中性β-CD-MOF、γ-CD-MOF晶體粉末；

以中性的β-CD-MOF、γ-CD-MOF晶體粉末為載體對異硫氰酸烯丙酯進行載藥得到β-CD-MOF-AITC和γ-CD-MOF-AITC。

3.根據權利要求2所述的一種異硫氰酸烯丙酯的CD-MOF制劑的制備方法，其特征在于：

合成β-CD-MOF、γ-CD-MOF晶體的過程中加入聚乙二醇20000作為粒徑調節劑。

4.根據權利要求2所述的一種異硫氰酸烯丙酯的CD-MOF制劑的制備方法，其特征在于：

所述pH調節溶液是體積比為10:1的乙醇和冰醋酸的混合溶液。

5.根據權利要求2所述的一種異硫氰酸烯丙酯的CD-MOF制劑的制備方法，其特征在于：

所述方法還包括對載藥條件進行篩選：通過對β-CD-MOF和γ-CD-MOF進行載藥性能考察；對β-CD-MOF、β-CD-MOF-AITC、γ-CD-MOF和γ-CD-MOF-AITC進行表征考察；根據載藥性能考察結果和表征考察結果篩選最佳載藥條件。

6.根據權利要求5所述的一種異硫氰酸烯丙酯的CD-MOF制劑的制備方法，其特征在于：

所述載藥性能考察包括對載體、載藥方法、載藥時間、載藥溫度、投藥摩爾比和載藥量的考察，采用單因素法進行考察；所述表征考察包括形態學、晶體結構、物理狀態和分子結構的考察。

7.根據權利要求5所述的一種異硫氰酸烯丙酯的CD-MOF制劑的制備方法，其特征在于：

所述最佳載藥條件為：載體選用γ-CD-MOF、載藥溫度為50℃、投藥摩爾比nCD-MOF：nAITC為1:7、載藥時間7h、采用磁力攪拌加熱法載藥。

8.一種對異硫氰酸烯丙酯的CD-MOF制劑質量進行評價的方法，其特征在于：

所述方法從異硫氰酸烯丙酯的CD-MOF制劑的粉體學性質、體外釋放、細胞毒性和肺局部耐受性逐一評價。

9.一種制備治療COPD的藥物或試劑盒，其特征在于：

所述藥物或試劑盒中包括異硫氰酸烯丙酯的CD-MOF制劑。

10.一種藥物制劑、醫療器械或消毒品，其特征在于：

所述藥物制劑、醫療器械或消毒用品中包括異硫氰酸烯丙酯的CD-MOF制劑。