[發明專利]一種抑制膠原合成和沉積的化合物及其應用有效
| 申請號： | 202110557925.6 | 申請日： | 2021-05-21 |
| 公開（公告）號： | CN113234013B | 公開（公告）日： | 2022-05-24 |
| 發明（設計）人： | 馬臻;王尊元;沈正榮;潘有祿 | 申請（專利權）人： | 杭州醫學院 |
| 主分類號： | C07D213/81 | 分類號： | C07D213/81;A61P11/00 |
| 代理公司： | 杭州求是專利事務所有限公司 33200 | 代理人： | 陳升華 |
| 地址： | 310013 *** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 抑制 膠原 合成 沉積 化合物 及其 應用 | ||
1.一種抑制膠原合成和沉積的化合物，其特征在于，為如式I所示結構的化合物：
I；
其中，R為β-氰基乙基胺基，為化合物CQ11；或者，R為甲氧基，為化合物CQ15。
2.如權利要求1所述化合物的藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述的藥學上可接受的鹽為所述的抑制膠原合成和沉積的化合物與無機酸、有機酸反應成鹽。
3.如權利要求2所述化合物的藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述的藥學上可接受的鹽為鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、丁酸鹽、草酸鹽、酒石酸鹽、甲磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、富馬酸鹽、牛磺酸鹽、檸檬酸鹽或琥珀酸鹽。
4.如權利要求1所述的抑制膠原合成和沉積的化合物的制備方法，包括以下步驟：
以吡啶-2,5-二甲酸和β-氨基丙腈為原料，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽為縮合劑，三乙胺為縛酸劑，反應獲得化合物CQ11。
5.如權利要求1所述的抑制膠原合成和沉積的化合物的制備方法，包括以下步驟：以5-(甲氧基羰基)-2-吡啶甲酸與β-氨基丙腈為原料，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽為縮合劑，三乙胺為縛酸劑，反應獲得化合物CQ15。
6.如權利要求1所述的抑制膠原合成和沉積的化合物在制備治療特發性肺纖維化疾病藥物中的應用。
7.如權利要求2或3所述化合物的藥學上可接受的鹽在制備治療特發性肺纖維化疾病藥物中的應用。
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