[發(fā)明專(zhuān)利]苯并異噻唑類(lèi)缺氧誘導(dǎo)因子2激動(dòng)劑類(lèi)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、制備方法及應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110551171.3
• 申請(qǐng)日: 2021-05-20
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113200938B
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-08-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張曉進(jìn);余硯成;劉思萌;余權(quán)威;吳晨陽(yáng)
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 中國(guó)藥科大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07D275/04
• 分類(lèi)號(hào): C07D275/04;C07D275/06;C07D417/12;A61K31/428;A61K31/472;A61K31/4418;A61K31/437;A61K31/513;A61K31/5377;A61P9/10;A61P7/06
• 代理公司: 南京蘇高專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙) 32204
• 代理人: 柏尚春

1.一種苯并異噻唑類(lèi)缺氧誘導(dǎo)因子2激動(dòng)劑類(lèi)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物的通式如式I：

其中X代表-S-或

L代表-NH-或

R¹和R²分別各自獨(dú)立代表氫、鹵素基、C₁-C₄鹵素取代的烷基；

當(dāng)L為時(shí)，Ar代表五元芳雜環(huán)或R³代表至少含有一個(gè)非氫取代基，且4位無(wú)氯取代的取代方式，其中取代基分別獨(dú)立為鹵素、C₁-C₄的烷基、C₁-C₄的烷氧基、C₁-C₄鹵素取代的烷基；

當(dāng)L為-NH-時(shí)，Ar代表其中R⁴和R⁵分別各自獨(dú)立代表鹵素、C₁-C₄的烷基、C₁-C₄的烷氧基、C₁-C₄鹵素取代的烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苯并異噻唑類(lèi)缺氧誘導(dǎo)因子2激動(dòng)劑類(lèi)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述的鹽包括可藥用金屬鹽。

3.權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的制備方法，其特征在于，

當(dāng)通式(I)中L為-NH-，X為S時(shí)，化合物的制備方法包括以下步驟：

當(dāng)通式(I)中L為X為S時(shí)，化合物的制備方法包括以下步驟：

當(dāng)通式(I)中X為時(shí)，化合物的制備方法包括以下步驟：

4.權(quán)利要求1所述的苯并異噻唑類(lèi)缺氧誘導(dǎo)因子2激動(dòng)劑類(lèi)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療缺血性疾病藥物中的用途。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于，所述缺血性疾病包括缺血引起的貧血癥、腦卒、中風(fēng)和心肌缺血。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于，還包括與脯氨酰羥化酶抑制劑聯(lián)合使用制備治療缺血性疾病藥物。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的用途，其特征在于，所述脯氨酰羥化酶抑制劑包括羅沙司他、伐度司他、達(dá)度司他、恩那司他與莫立司他。