[發明專利]一種黃體酮的藥物共晶體及制備方法和應用有效
| 申請號: | 202110547456.X | 申請日: | 2021-05-19 |
| 公開(公告)號: | CN113185564B | 公開(公告)日: | 2022-03-08 |
| 發明(設計)人: | 徐娟;寧麗峰;馬進 | 申請(專利權)人: | 國家衛生健康委科學技術研究所 |
| 主分類號: | C07J7/00 | 分類號: | C07J7/00;C07D241/20;A61K31/57;A61P15/00 |
| 代理公司: | 北京預立生科知識產權代理有限公司 11736 | 代理人: | 高倩倩;李紅偉 |
| 地址: | 100081 *** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 黃體酮 藥物 晶體 制備 方法 應用 | ||
1.一種黃體酮氨基吡嗪藥物共晶,其特征在于,所述的藥物共晶是以黃體酮為活性成分,以氨基吡嗪為共晶形成物,藥物共晶的實驗式為 C25H35N3O2,
使用Cu-Kα輻射,以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在8.906°、11.884°、13.206°、16.325°、16.883°、18.521°、23.542°、27.227°處有特征衍射峰,其中,每個特征峰2θ的誤差范圍為±0.2°。
2.根據權利要求1所述的藥物共晶,其特征在于,使用Cu-Kα輻射,以2θ角度表示的X-射線粉末衍射還在8.739°、12.015°、16.531°、17.034°處有特征衍射峰,其中,每個特征峰2θ的誤差范圍為±0.2°。
3.根據權利要求2所示的藥物共晶,其特征在于,藥物共晶的X-射線粉末衍射圖譜如圖5。
4.根據權利要求1所述的藥物共晶,其特征在于,紅外光譜在3379.8 cm-1、3177.1cm-1、2942.6 cm-1、2708.8 cm-1、1700.0 cm-1波長處有吸收峰,其中,每個吸收峰處的誤差范圍為±2 cm-1。
5.根據權利要求4所述的藥物共晶,其特征在于,所述藥物共晶在3379.8 cm-1、3316.8cm-1、3177.1 cm-1、2942.6cm-1、2878.9 cm-1、2708.8 cm-1、1700.0 cm-1、1654.7 cm-1、1608.9cm-1、1582.7 cm-1、1537.5 cm-1、1476.0 cm-1、1427.9 cm-1、1398.8 cm-1、1353.3 cm-1、1275.3 cm-1、1211.2 cm-1、1059.3 cm-1、1006.1 cm-1、949.7 cm-1、861.6 cm-1、839.8 cm-1、778.2 cm-1、687.3 cm-1波長處有吸收峰,其中,每個吸收峰處的誤差范圍為±2 cm-1。
6.根據權利要求1所述的藥物共晶,其特征在于,所述藥物共晶為三斜晶系,P1空間群,晶胞參數為a=10.4819(10)?,b=10.7971(10)?,c=11.1480(11) ?,α=113.753(9)o,β=99.185(8)o,γ=90.928(8)o,Z=2,晶胞體積為1135.45(19) ?3。
7.權利要求1-6任一項所述的黃體酮氨基吡嗪藥物共晶的制備方法,其特征在于,包括步驟:
1)將黃體酮與氨基吡嗪粉碎,得到白色粉末樣品,
2)將白色粉末樣品加入酯類溶劑溶解,揮發得到無色塊狀晶體。
8.根據權利要求7所述的制備方法,其特征在于,所述溶劑為乙酸乙酯。
9.根據權利要求7所述的制備方法,其特征在于,所述黃體酮與氨基吡嗪的摩爾比為1:1。
10.根據權利要求7所述的制備方法,其特征在于,黃體酮與氨基吡嗪使用球磨機粉碎。
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