[發明專利]5-氨基嘧啶并[4,5-b]喹啉類化合物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 202110536683.2 | 申請日： | 2021-05-17 |
| 公開（公告）號： | CN113185512B | 公開（公告）日： | 2023-05-05 |
| 發明（設計）人： | 黃婉云;鄭彬;李芳耀;周異歡;徐燕藝;梁云婷;李瞻豪 | 申請（專利權）人： | 桂林醫學院 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南寧東智知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 45117 | 代理人： | 黎華艷;裴康明 |
| 地址： | 541000 廣西壯*** | 國省代碼： | 廣西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 嘧啶 喹啉 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.具有通式(Ⅰ)的5-氨基嘧啶并[4,5-b]喹啉類化合物：
其中：R1選自甲基、甲氧基或異丙基；
Ar選自苯基或4-氯苯基。
2.下列化合物，其特征在于：
所述化合物具體為：
3.如權利要求1或2所述的化合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：
S1.將和2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯在堿性條件下合成化合物1
S2.化合物1經過鹵化，制得化合物2
S3.在反應容器中加入化合物2、及甲苯，反應制得化合物3
S4.在反應容器中加入化合物3、二氯乙烷及三氟甲基磺酸，反應制得通式(Ⅰ)的5-氨基嘧啶并[4,5-b]喹啉類化合物。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：
所述步驟S1具體為：在反應容器中加入2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯、NaOH和EtOH，在100～110℃下反應，制得化合物1。
5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：
所述步驟S2具體為：在反應容器中加入化合物1、N，N-二甲基苯胺和POCl3，在105～120℃下反應，制得化合物2。
6.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：
所述步驟S3中，反應溫度為105～120℃。
7.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：
所述步驟S4中，反應溫度為55～70℃。
8.權利要求1或2所述的化合物或權利要求3～7任一項制備方法制備的化合物在制備抗腫瘤藥物或拓撲異構酶I活性抑制劑方面的應用。
9.根據權利要求8所述的應用，其特征在于：所述腫瘤為鼻咽癌、肝癌、胃癌、膀胱癌或肺癌引發的腫瘤。
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