[發明專利]一種吡唑類化合物及其制備方法

有效

• 申請號: 202110533936.0
• 申請日: 2021-05-17
• 公開（公告）號: CN113248438B
• 公開（公告）日: 2022-04-12
• 發明（設計）人: 祝華建;邵加安;張建康;吳兆曉;施濤;賈婷婷
• 申請（專利權）人: 浙大城市學院
• 主分類號: C07D231/12
• 分類號: C07D231/12;C07D401/04;C07D405/04
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 應孔月

本發明公開了一種吡唑類化合物及其制備方法，該化合物結構式為：所述R₁為各種取代的苯基、萘基、烷烴基或者雜環芳基，R₂為各種取代的苯基。該制備方法包括：在一定溫度下，在相應堿的作用下發生[3+2]的芳環化反應合成含可修飾化官能團的吡唑類化合物。本發明提供的制備方法具有操作簡單，原料易得，反應的官能團耐受性好，并能同時引入多個取代基，產物易分離等優點。

技術領域

本發明屬化合物的合成方法，尤其涉及一種吡唑類化合物及其制備方法。

背景技術

吡唑及其衍生物是許多農業化學，材料和制藥化學中的一類重要母核結構，例如，最成功的非甾體類抗抑郁藥塞來昔布和替泊沙林是選擇性環加氧酶2(COX-2)抑制劑，其結構中就含有吡唑母核。治療肥胖癥的選擇性CB1大麻素受體反向激動劑利莫那班(Rimonabant)以及殺蟲藥物氟蟲腈(Fipronil)也都含有吡唑母核。結構式如下：

目前關于吡唑類化合物的合成方法主要有：1)通過1,3不飽和羰基化合物或類似物與肼或取代肼反應合成；2)通過腙或其類似物與炔通過(3+2)環化反應合成。

在實現本發明的過程中，發明人發現現有的合成方法合成的吡唑類化合物基本都是取代吡唑，不能作為一類良好的合成子，使其在藥物合成中的應用受到限制。

合成方法如下：

綜上所述，開發一種新型、簡便且高效的合成方法及合成具有可修飾官能團的吡唑類化合物具有非常重要的應用價值。

發明內容

本發明的目的是提供一種吡唑類化合物，其結構式為：

所述R₁為各種取代的苯基、萘基、烷烴基或者雜環芳基，R₂為各種取代的苯基。

本發明還提供一種吡唑類化合物包括如下任意一種：

5-(溴甲基)-1,3-二苯基-1H-吡唑(實施例1)

5-(溴甲基)-1-苯基-3-(對甲苯基)-1H-吡唑(實施例2)

5-(溴甲基)-3-(4-甲氧基苯基)-1-苯基-1H-吡唑(實施例3)

5-(溴甲基)-3-(3-甲氧基苯基)-1-苯基-1H-吡唑(實施例4)

5-(溴甲基)-3-(2-甲氧基苯基)-1-苯基-1H-吡唑(實施例5)

5-(溴甲基)-3-(4-氟苯基)-1-苯基-1H-吡唑(實施例6)

5-(溴甲基)-3-(4-氯苯基)-1-苯基-1H-吡唑(實施例7)

5-(溴甲基)-3-(3-氯苯基)-1-苯基-1H-吡唑(實施例8)

5-(溴甲基)-3-(2-氯苯基)-1-苯基-1H-吡唑(實施例9)

5-(溴甲基)-3-(4-溴苯基)-1-苯基-1H-吡唑(實施例10)

5-(溴甲基)-1-苯基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑(實施例11)

4-(5-(溴甲基)-1-苯基-1H-吡唑-3-基)芐腈(實施例12)

5-(溴甲基)-3-(萘-1-基)-1-苯基-1H-吡唑(實施例13)

2-(5-(溴甲基)-1-苯基-1H-吡唑-3-基)吡啶(實施例14)

5-(溴甲基)-3-(呋喃-2-基)-1-苯基-1H-吡唑(實施例15)