[發明專利]一種吡唑類化合物及其制備方法

有效

• 申請號: 202110533936.0
• 申請日: 2021-05-17
• 公開（公告）號: CN113248438B
• 公開（公告）日: 2022-04-12
• 發明（設計）人: 祝華建;邵加安;張建康;吳兆曉;施濤;賈婷婷
• 申請（專利權）人: 浙大城市學院
• 主分類號: C07D231/12
• 分類號: C07D231/12;C07D401/04;C07D405/04
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 應孔月

1.一種吡唑類化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟（1）把1.0當量氯代腙、0.5-5.0當量丙-2-炔基硫鹽和2.0-3.0當量堿完全溶解在非質子性溶劑中，氮氣保護，攪拌反應；

其中所述的氯代腙的結構式為：

所述的丙-2-炔基硫鹽的結構式為：

步驟（2），將步驟（1）所得到的反應體系過濾，濾液干燥濃縮后得到殘留物，將殘留物進行硅膠柱層析，得到吡唑類化合物；

所述的非質子性溶劑為氯仿，所述的堿為碳酸鉀；

其中，所述的吡唑類化合物為以下任何一種：

5-（溴甲基）-1,3-二苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-1-苯基-3-（對甲苯基）-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-3-（4-甲氧基苯基）-1-苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-3-（3-甲氧基苯基）-1-苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-3-（2-甲氧基苯基）-1-苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-3-（4-氟苯基）-1-苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-3-（4-氯苯基）-1-苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-3-（3-氯苯基）-1-苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-3-（2-氯苯基）-1-苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-3-（4-溴苯基）-1-苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-1-苯基-3-（4-（三氟甲基）苯基）-1H-吡唑；

4-（5-（溴甲基）-1-苯基-1H-吡唑-3-基）芐腈；

2-（5-（溴甲基）-1-苯基-1H-吡唑-3-基）吡啶；

5-（溴甲基）-3-（呋喃-2-基）-1-苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-3-（叔丁基）-1-苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-3-苯基-1-（對甲苯基）-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-1-（4-甲氧基苯基）-3-苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-1-（4-氟苯基）-3-苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-1-（4-氯苯基）-3-苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-1-（3-氯苯基）-3-苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-1-（2-氯苯基）-3-苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-1-（4-溴苯基）-3-苯基-1H-吡唑；

5-（溴甲基）-3-苯基-1-（4-（三氟甲基）苯基）-1H-吡唑。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（1）中，反應的溫度為0 ^oC、10^{oC、或25 oC。}

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（1）中，反應的溫度為0 ^oC。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（1）中，反應的時間為12-36小時。

5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的堿的用量為氯代腙的2.0當量。