[發明專利]一種近紅外熒光靶向分子探針及其制備方法和在細胞成像中的應用

在審

• 申請號: 202110532957.0
• 申請日: 2021-05-17
• 公開（公告）號: CN113185498A
• 公開（公告）日: 2021-07-30
• 發明（設計）人: 孫春龍
• 申請（專利權）人: 濱州學院
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C09K11/06;A61K49/00;G01N21/64;A61K31/4545;A61P35/00
• 代理公司: 南京中律知識產權代理事務所(普通合伙) 32341
• 代理人: 沈振濤

1.一種近紅外熒光靶向分子探針，其結構式如下：

2.權利要求1所述的近紅外熒光靶向分子探針的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)在惰性氣體保護下，化合物3先與Linker巰基丙酸反應，生成化合物IR782；

(2)在惰性氣體保護下，化合物IR782再與化合物2反應，制得化合物1；

3.根據權利要求2所述的近紅外熒光靶向分子探針的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，化合物3和巰基丙酸的摩爾比為1：(1～8)，反應溫度為25～45℃，反應時間為0.5～12h，反應溶劑為DMSO。

4.根據權利要求2所述的近紅外熒光靶向分子探針的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，在步驟(1)所得反應液中直接加入化合物2進行反應，化合物2的摩爾量為步驟(1)中化合物3摩爾量的1～3倍；所述反應是在催化劑NHS和DCC的作用下進行，反應1～12h，反應溫度為25～45℃。

5.根據權利要求2所述的近紅外熒光靶向分子探針的制備方法，其特征在于，所述制備方法還包括純化工藝：步驟(2)反應結束后，減壓濃縮反應液，加入醚類溶劑，過濾；濾餅經柱層析，即得。

6.根據權利要求5所述的近紅外熒光靶向分子探針的制備方法，其特征在于，所述醚類溶劑為分子量為74-186的醚類化合物，選擇乙醚、甲基叔丁基醚或正己醚。

7.根據權利要求5所述的近紅外熒光靶向分子探針的制備方法，其特征在于，色譜柱為硅膠柱，硅膠的規格為200-300目；洗脫液為體積比15:1～30:1的二氯甲烷和甲醇的混合物。

8.權利要求1所述的近紅外熒光靶向分子探針在細胞成像中的應用。

9.權利要求1所述的近紅外熒光靶向分子探針在制備非小細胞肺癌靶向成像檢測試劑中的應用。

10.根據權利要求9所述的應用，其特征在于，所述非小細胞肺癌為EML4-ALK陽性非小細胞肺癌。