[發明專利]一種紫杉醇藥物組合物及其藥物制劑、制備方法和用途

在審

• 申請號: 202110532752.2
• 申請日: 2017-02-03
• 公開（公告）號: CN113018290A
• 公開（公告）日: 2021-06-25
• 發明（設計）人: 萬建勝;方云;李坤
• 申請（專利權）人: 上海宣泰醫藥科技股份有限公司
• 主分類號: A61K31/337
• 分類號: A61K31/337;A61K47/38;A61K47/22;A61P35/00
• 代理公司: 北京永新同創知識產權代理有限公司 11376
• 代理人: 欒星明;程大軍

1.一種紫杉醇藥物組合物，其包含活性成分紫杉醇和載體材料羥丙基甲基纖維素衍生物，其特征在于，

所述載體材料羥丙基甲基纖維素衍生物選自醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯，紫杉醇與所述載體材料羥丙基甲基纖維素衍生物的重量比為1:2-1:4，所述藥物組合物還包含聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯，基于紫杉醇和所述載體材料羥丙基甲基纖維素衍生物的總重量，所述聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯以5-15重量％的量存在。

2.權利要求1的紫杉醇藥物組合物，其特征在于，紫杉醇與所述載體材料羥丙基甲基纖維素衍生物的重量比為1:3。

3.權利要求1或2的紫杉醇藥物組合物，其特征在于，所述紫杉醇是以無定形狀態完全分散于所述載體材料羥丙基甲基纖維素衍生物中的。

4.一種口服固體藥物制劑，其包含權利要求1-3中任一項的紫杉醇藥物組合物。

5.權利要求4的口服固體藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑為散劑、顆粒劑、丸劑、膠囊劑或片劑的形式。

6.權利要求4的口服固體藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑還包含藥學上可接受的輔料，所述輔料選自表面活性劑、pH調節劑、稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑中的一種或多種。

7.權利要求1-3中任一項的紫杉醇藥物組合物或權利要求4-6中任一項的藥物制劑在制備用于預防和治療哺乳動物惡性腫瘤和相關疾病的藥物中的應用。

8.一種制備權利要求1-3中任一項的紫杉醇藥物組合物的方法，其包括：

將按照計量比的紫杉醇、載體材料羥丙基甲基纖維素衍生物以及聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯直接進料到預熱至120℃-180℃的熱熔擠出機中，或者混合均勻后再進料到預熱至120℃-180℃的熱熔擠出機中；

然后，將擠出后的混合物冷卻，粉碎并過篩，即得到所述紫杉醇藥物組合物。

9.權利要求8的方法，其特征在于，所述熱熔擠出機的熔融溫度為120℃-180℃，螺桿轉速為50-500rpm，螺桿長度和直徑的比例為15-40。