[發明專利]納米載體及含其的藥物遞送系統

在審

• 申請號: 202110529256.1
• 申請日: 2021-05-14
• 公開（公告）號: CN113082223A
• 公開（公告）日: 2021-07-09
• 發明（設計）人: 朱平平;陳真真;張韻;陳亞蘭;李佳浩;朱雪芹;王小惜;李柄豫
• 申請（專利權）人: 鄭州大學
• 主分類號: A61K47/64
• 分類號: A61K47/64;A61K9/127;A61K47/34;A61K31/437;A61P35/00;B82Y5/00;B82Y40/00
• 代理公司: 鄭州亦鼎知識產權代理事務所(普通合伙) 41188
• 代理人: 張夏謙

1.載藥用納米載體，所述納米載體的靶向配體包括特異性靶向M2型巨噬細胞的多肽。

2.如權利要求1所述的納米載體，其特征是，所述多肽的序列為YEQDPWGVKWWY，所述納米載體可包含有用于助其減少被給藥對象的網狀內皮系統捕獲的囊泡，載藥用的遞送材料被內置在該囊泡中；獨立可選地，納米載體載藥用的遞送材料為聚乳酸-羥基乙酸共聚物PLGA。

3.如權利要求2所述的納米載體，其特征是，所述囊泡的膜表面含有CD47蛋白。

4.如權利要求2或3所述的納米載體，其特征是，所述囊泡源于高表達CD47蛋白細胞的細胞膜，如黑色素瘤細胞的細胞膜，優選為B16-OVA細胞的細胞膜。

5.如權利要求2所述的納米載體，其特征是，所述多肽通過與其共價連接(如通過形成酰胺鍵而相連)的疏水鏈而嵌在囊泡膜外表，該疏水鏈可為二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺DSPE碳鏈，如共價連接通過所述多肽與DSPE-PEG-NH₂縮合實現，DSPE-PEG-NH₂為DSPE、聚乙二醇PEG(PEG可為PEG2000)、-NH₂依序相連的結構。

6.如權利要求2所述的納米載體，其特征是，所述給藥對象為哺乳動物，如人。

7.藥物遞送系統，該系統包含任一在先權利要求所述的納米載體及被該載體遞送的藥物。

8.如前一權利要求所述的系統，其特征是，所述藥物能夠重極化M2型巨噬細胞，如為瑞西莫德。

9.如前一權利要求所述的系統，其特征是，所述系統的制備工藝包括：采用水包油乳化法將所述藥物與其遞送材料制成納米顆粒NP，用囊泡包裹NP，將所述多肽通過與其共價連接的疏水鏈嵌在囊泡膜外表。

10.如前一權利要求所述的系統，其特征是，所述乳化法使用的乳化劑為聚乙烯醇，所述遞送材料與藥物接觸以包載藥物前，遞送材料可用二氯甲烷預溶解，藥物可用DMSO預溶解，所投藥物與所投遞送材料的質量比可為1:10-400，如為1:10-100。