[發明專利]吲哚苯醌類化合物、其制備方法及其應用

有效

• 申請號: 202110494885.5
• 申請日: 2021-05-07
• 公開（公告）號: CN113200967B
• 公開（公告）日: 2022-05-24
• 發明（設計）人: 劉明;何菱;李海波;劉婧怡;賈晶晶;鄒全明;孫紅武;楊赟;張惠靜;曹文軒;韓清娟;馮志強
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍陸軍軍醫大學
• 主分類號: C07D405/12
• 分類號: C07D405/12;C07D409/12;C07D401/12;C07D209/14;A61K31/404;A61K31/4439;A61K31/496;A61K31/5377;A61P31/04;A61P17/00;A61P11/00;A61P29/00
• 代理公司: 北京超凡宏宇專利代理事務所(特殊普通合伙) 11463
• 代理人: 陳秋夢

1.一種吲哚苯醌類化合物，其特征在于，其選自下述結構式所示化合物中的任意一種，

、、和，其中，R₁選自氫、取代或未取代烷基和取代或未取代芳基形成的官能團組中的任意一種，R₂為氫，R₃為鹵素，R₄選自取代或未取代烷基、取代或未取代炔基、取代或未取代雜芳基和取代或未取代芳基形成的官能團組中的任意一種，當X為O 時，無R₅，當X=N時，R₅選自取代或未取代烷基和醛基形成的官能團組中的任意一種。

2.根據權利要求1所述的吲哚苯醌類化合物，其特征在于，R₁選自氫、C1-C10取代或未取代烷基、取代或未取代苯基形成的官能團組中的任意一種。

3.根據權利要求1所述的吲哚苯醌類化合物，其特征在于，R₁選自氫、甲基、乙基、羥甲基、苯基、對苯甲基形成的官能團組中的任意一種。

4.根據權利要求1所述的吲哚苯醌類化合物，其特征在于，R₄選自氨基取代烷基、氨基取代炔基、取代噻吩環、取代呋喃環、取代吡啶環、取代吲哚環、取代咪唑環和取代苯基形成的官能團組中的任意一種；

當X=N時，R₅選自C1-C6取代或未取代烷基和醛基形成的官能團組中的任意一種。

5.根據權利要求4所述的吲哚苯醌類化合物，其特征在于，R₄選自C1-C6烷基氨基、氨基取代噻吩環、氨基取代呋喃環、氨基取代吡啶環、氨基取代苯基、烷氧基取代苯基、氨基取代吲哚環和氨基取代咪唑環形成的官能團組中的任意一種；

當X=N時，R₅選自C1-6未取代烷基和醛基形成的官能團組中的任意一種。

6.根據權利要求4所述的吲哚苯醌類化合物，其特征在于，R₄選自C1-C6烷基氨基、噻吩甲氨基、噻吩乙氨基、呋喃甲氨基、呋喃乙氨基、吡啶乙氨基，苯基氨基、芐胺基氨基、苯乙基氨基、苯乙基氨基、苯氧乙氨基、乙醇基氨基、1H-吲哚-3-乙基氨基、咪唑-4-乙基氨基和N-Boc乙二氨基形成的官能團組中的任意一種。

7.根據權利要求1-6任一項所述的吲哚苯醌類化合物，其特征在于，所述吲哚苯醌類化合物選自下述結構式所示化合物中的任意一種：

、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、和。

8.一種權利要求1所述的吲哚苯醌類化合物的制備方法，其特征在于，包括：參照下述合成路徑合成所述吲哚苯醌類化合物：

。

9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，步驟A和步驟B的條件分別為：反應溫度為0-100℃，反應時間為1-24小時。

10.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，制備方法還包括：參照下述合成路徑合成中間體：

。

11.權利要求1-7任一項所述的吲哚苯醌類化合物在制備抗菌劑中的應用。

12.根據權利要求11所述的應用，其特征在于，所述抗菌劑為抗金黃色葡萄球菌的試劑。

13.根據權利要求11所述的應用，其特征在于，所述抗菌劑為抗MRSA的試劑。

14.權利要求1-7任一項所述的吲哚苯醌類化合物在制備治療MRSA引起的膿毒癥、菌血癥、肺炎和皮膚軟組織感染的藥物中的應用。

15.根據權利要求14所述的應用，其特征在于，所述藥物為抑制MRSA生物膜形成的藥物。