[發明專利]一種負載阿霉素/巴諾蒽醌的納米診療劑及其制備方法在審
| 申請號： | 202110489071.2 | 申請日： | 2021-04-29 |
| 公開（公告）號： | CN113304159A | 公開（公告）日： | 2021-08-27 |
| 發明（設計）人： | 李樺楠;孫廷宇;李婧男;曾超;黃楠;涂道月 | 申請（專利權）人： | 重慶醫科大學 |
| 主分類號： | A61K31/704 | 分類號： | A61K31/704;A61K47/02;A61K49/22;A61P35/00;B82Y5/00;A61K31/14 |
| 代理公司： | 上海光華專利事務所(普通合伙) 31219 | 代理人： | 張博 |
| 地址： | 400016*** | 國省代碼： | 重慶;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 負載 阿霉素 巴諾蒽醌 納米 診療 及其 制備 方法 | ||
1.一種負載阿霉素/巴諾蒽醌的納米診療劑及其制備方法，其特征在于，包括：
(1)將巴諾蒽醌·二鹽酸鹽和鹽酸阿霉素溶解于水中，攪拌進行反應；
(2)在步驟(1)所得反應液中逐滴滴加二氯化錳溶液，攪拌進行反應，再逐滴滴加三乙胺，攪拌反應，以去除HCl；
(3)將步驟(2)得到的反應液緩慢滴加至水中，攪拌進行反應，最后透析除去未配位的巴諾蒽醌和阿霉素，得到所述負載阿霉素/巴諾蒽醌的納米診療劑。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(1)、(2)中，巴諾蒽醌·二鹽酸鹽、鹽酸阿霉素及二氯化錳的質量比為10-20:10-20:1。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(1)中，巴諾蒽醌·二鹽酸鹽和鹽酸阿霉素的濃度均為1mg/mL；
和/或，所述步驟(2)中，二氯化錳溶液的濃度為1mg/mL。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(1)中，攪拌反應時間為1-2h。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(1)、(2)中，巴諾蒽醌·二鹽酸鹽和鹽酸阿霉素的總量與三乙胺的用量比為1：(0.22-0.23)(mg/mL)。
6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(2)中，二氯化錳溶液滴加完后，繼續攪拌反應3-5h；
和/或，所述步驟(2)中，三乙胺滴加完后，繼續攪拌反應不低于8h。
7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(3)中，步驟(2)得到的反應液與水的體積用量比為1:4-6；
和/或，所述步驟(3)中，攪拌反應時間為2-3h；
和/或，所述步驟(3)中，透析次數不低于3次，每次透析時間為不低于15min。
8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(1)、(2)、(3)中，反應全程需要在避光條件下進行；
和/或，所述步驟(1)、(2)、(3)都在室溫下進行。
9.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述納米診療劑的粒徑為102.7±20納米。
10.一種根據權利要求1-9任一項所述的制備方法制得的負載阿霉素/巴諾蒽醌的納米診療劑。
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