[發(fā)明專(zhuān)利]一種4-胺基喹啉類(lèi)化合物的制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110484552.4
• 申請(qǐng)日: 2021-04-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113135852B
• 公開(kāi)（公告）日: 2023-06-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 董德文;胡佳娜;張睿;梁永久;李佳乘;王鈺
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 中國(guó)科學(xué)院長(zhǎng)春應(yīng)用化學(xué)研究所
• 主分類(lèi)號(hào): C07D215/44
• 分類(lèi)號(hào): C07D215/44;C07D215/54
• 代理公司: 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 張雪嬌

1.一種4-胺基喹啉類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于，包括：

將親電活化試劑與式(I)所示的β-芳胺基丙烯酰胺類(lèi)化合物在有機(jī)溶劑中反應(yīng)，得到式(II)所示的4-胺基喹啉類(lèi)化合物；

其中，-R¹與-R²各自獨(dú)立地選自H、苯基或取代的苯基；所述取代的苯基中取代基的位置為鄰位和/或?qū)ξ唬凰鋈〈谋交械娜〈鶠?X、-CF₃、-CN、-NO₂、苯基、芐基、-A、-OA、SA、-NHA、NAA、COA與-COOA中的一種或多種；

-R³選自-EWG；

-R⁴選自-SA；

-R⁵與-R⁶各自獨(dú)立地選自H、-A、-OA、-Ar、-X、-SA或-EWG；

所述-A選自C1～C3的烷基或C1～C3的取代烷基；

所述-Ar選自取代或未取代的苯基；

所述-EWG選自-COA、-CN或-NO₂；

所述X為鹵素；

所述親電活化試劑選自三氟甲磺酸酐與三芳基氧膦類(lèi)化合物；所述三氟甲磺酸酐與三芳基氧膦類(lèi)化合物的摩爾比為(0.2～6)：1；

所述C1～C3的取代烷基中的取代基選自-Ar。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所

所述-R³選自-CN、-NO₂、C1～C3的烷酰基；

所述-R⁴選自C1～C3的烷硫基或芐硫基；

所述-R⁵與-R⁶各自獨(dú)立地選自C1～C3的烷基、C1～C3的烷氧基、C1～C3的烷硫基、苯基、-Cl或-NO₂。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述三芳基氧膦類(lèi)化合物選自三苯基氧膦和/或三(4-甲基苯基)氧膦。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述親電活化試劑中三氟甲磺酸酐與式(I)所示的β-芳胺基丙烯酰胺類(lèi)化合物的摩爾比為(0.5～6)：1。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑選自二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、1,1,2-三氯乙烷、1,1,2,2-四氯乙烷、乙腈、氯苯、硝基苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺與二甲基亞砜中的一種或多種；

所述反應(yīng)的溫度為-15℃～40℃；反應(yīng)的時(shí)間為0.1～5h。