[發(fā)明專利]一種抗特發(fā)性肺纖維化的粉霧劑及制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110476900.3
• 申請日: 2021-04-29
• 公開（公告）號: CN113318097A
• 公開（公告）日: 2021-08-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳永奇;胡芳;黃敏瑜;劉家杰
• 申請（專利權(quán)）人: 珠海瑞思普利醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K9/14;A61K47/24;A61K47/02;A61K9/48;A61K31/4418;A61K33/14;A61P11/00
• 代理公司: 廣州新諾專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 44100
• 代理人: 李海恬

1.一種抗特發(fā)性肺纖維化的粉霧劑，其特征在于，包括以下重量份比的原料：

藥物活性成分 80-95份；

內(nèi)源性肺表面活性劑 2.5-20份；

鈣鹽 0-10份；

所述粉霧劑的顆粒幾何直徑為0.5μm-6μm。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的粉霧劑，其特征在于，包括以下重量份比的原料：

藥物活性成分 80-90份；

內(nèi)源性肺表面活性劑 2.5-5份；

鈣鹽 2.5-5份。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的粉霧劑，其特征在于，所述藥物活性成分顆粒的幾何直徑為0.65μm-3.4μm。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的粉霧劑，其特征在于，所述藥物活性成分為吡非尼酮和/或吡非尼酮類似物，所述內(nèi)源性肺表面活性劑為磷脂。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的粉霧劑，其特征在于，所述藥物活性成分為吡非尼酮，所述磷脂為二硬脂酰磷脂酰膽堿。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的粉霧劑，其特征在于，所述鈣鹽為氯化鈣。

7.權(quán)利要求1所述的粉霧劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

含藥乳化液制備：用有機(jī)溶劑和水分別溶解處方原料，并將得到的有機(jī)相溶液、水溶液混合乳化，即得含藥乳化液；

微粉制備：將上述含藥乳化液霧化成微乳滴，噴霧干燥，蒸發(fā)除去水和有機(jī)相后得到微粉并收集；

粉霧劑制備：將微粉填充入膠囊中，即得。

8.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述含藥乳化液制備步驟中，乳化條件為：有機(jī)溶劑為乙酸乙酯，超聲波乳化，振蕩頻率為40-100KHz。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述微粉制備步驟中，所述霧化和噴霧干燥條件為：

采用蠕動(dòng)泵將所述含藥乳化液泵入，蠕動(dòng)泵的流量范圍為2-200ml/min；離心霧化，轉(zhuǎn)速為10000-25000rpm；頂噴；進(jìn)風(fēng)溫度為110-180℃，出風(fēng)溫度為70-90℃。

10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述微粉制備步驟和粉霧劑制備步驟之間，還包括調(diào)理步驟，所述調(diào)理步驟中：將微粉放置于25±5℃、65±15％RH的環(huán)境內(nèi)，放置調(diào)理時(shí)間≥240分鐘。