[發(fā)明專利]氯胍在制備抗細(xì)菌藥物中的應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110474630.2
• 申請(qǐng)日: 2021-04-29
• 公開（公告）號(hào): CN113082008A
• 公開（公告）日: 2021-07-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 胡瑋;王川東;劉巳鈺;趙岳;賀文昕
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 山東大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K31/155
• 分類號(hào): A61K31/155;A61K45/06;A61P31/04
• 代理公司: 濟(jì)南圣達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 37221
• 代理人: 李健康

1.氯胍在制備抗細(xì)菌藥物中的應(yīng)用；其中，所述氯胍為各種形式的氯胍或其藥學(xué)上可接受的鹽，所述細(xì)菌為革蘭氏陰性細(xì)菌或者革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌、或其組合，所述藥物的劑型是藥學(xué)上任何可接受的劑型。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于：所述革蘭氏陰性細(xì)菌或者革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌是鮑曼不動(dòng)桿菌(Acinetobacter baumannii)ATCC 19606、銅綠假單胞菌(Pseudomonasaeruginosa)PAO1、大腸桿菌(Escherichia coli)K12、金黃色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)ATCC 12600、變形鏈球菌(Streptococcus mutans)UA159；所述氯胍通過(guò)抑制細(xì)菌浮游細(xì)胞的生長(zhǎng)和生物被膜的形成實(shí)現(xiàn)抗細(xì)菌感染，其中氯胍的最小抑制濃度為512～2048mg/L；或者/和氯胍通過(guò)殺傷細(xì)菌浮游細(xì)胞及其成熟生物被膜中的細(xì)胞實(shí)現(xiàn)抗細(xì)菌感染，其中氯胍的最小殺傷濃度為512～2048mg/L。

3.一種含氯胍的抗細(xì)菌藥物，其特征在于：所述藥物含有治療有效量的氯胍和藥學(xué)上可接受的載體。

4.氯胍聯(lián)合抗菌藥物在制備抗細(xì)菌藥物中的應(yīng)用；其中，所述氯胍為各種形式的氯胍或其藥學(xué)上可接受的鹽，所述抗菌藥物為利福霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類、氨基糖苷類、多肽類、頭孢菌素類、四環(huán)素類、喹諾酮類抗生素藥物中的一種或其任意組合，所述細(xì)菌為革蘭氏陰性細(xì)菌或者革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌、或其組合，所述藥物的劑型是藥學(xué)上任何可接受的劑型。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于：所述抗菌藥物為利福平、紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、乳糖酸紅霉素、慶大霉素、萬(wàn)古霉素、達(dá)托霉素、多粘菌素、頭孢他啶、四環(huán)素、環(huán)丙沙星、磷霉素中的一種或其任意組合；所述氯胍聯(lián)合抗菌藥物制備的抗細(xì)菌藥物具有藥效協(xié)同作用或者相加作用，并且顯著提升細(xì)菌對(duì)抗菌藥物的敏感性。

6.一種含氯胍的抗細(xì)菌藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物是治療有效量的氯胍與治療有效量的利福平、紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、乳糖酸紅霉素、慶大霉素、萬(wàn)古霉素、達(dá)托霉素、多粘菌素、頭孢他啶、四環(huán)素、環(huán)丙沙星、磷霉素中的一種或其任意組合制備的抗細(xì)菌藥物組合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的含氯胍的抗細(xì)菌藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物是氯胍與利福平按：氯胍64～256mg/L，利福平0.03125～1mg/L用量配比制備的抗細(xì)菌藥物組合物；或是氯胍與紅霉素按：氯胍64～128mg/L，紅霉素1～2mg/L用量配比制備的抗細(xì)菌藥物組合物；或是氯胍與克拉霉素按：氯胍64mg/L，克拉霉素1mg/L用量配比制備的抗細(xì)菌藥物組合物；或是氯胍與羅紅霉素按：氯胍64mg/L，羅紅霉素4mg/L用量配比制備的抗細(xì)菌藥物組合物；或是氯胍與乳糖酸紅霉素按：氯胍32mg/L，乳糖酸紅霉素8mg/L用量配比制備的抗細(xì)菌藥物組合物；或是氯胍與慶大霉素按：氯胍256mg/L，慶大霉素2mg/L用量配比制備的抗細(xì)菌藥物組合物；或是氯胍與萬(wàn)古霉素按：氯胍128～256mg/L，萬(wàn)古霉素0.25～0.5mg/L用量配比制備的抗細(xì)菌藥物組合物；或是氯胍與達(dá)托霉素按：氯胍64mg/L，達(dá)托霉素8mg/L用量配比制備的抗細(xì)菌藥物組合物；或是氯胍與多粘菌素按：氯胍128mg/L，多粘菌素0.5～128mg/L用量配比制備的抗細(xì)菌藥物組合物；或是氯胍與頭孢他啶按：氯胍128～512mg/L，頭孢他啶0.25～8mg/L用量配比制備的抗細(xì)菌藥物組合物；或是氯胍與四環(huán)素按：氯胍64～256mg/L，四環(huán)素0.125～32mg/L用量配比制備的抗細(xì)菌藥物組合物；或是氯胍與環(huán)丙沙星按：氯胍64～256mg/L，環(huán)丙沙星0.03125～32mg/L用量配比制備的抗細(xì)菌藥物組合物；或是氯胍與磷霉素按：氯胍128～256mg/L，磷霉素8～64mg/L用量配比制備的抗細(xì)菌藥物組合物。