[發明專利]一種軟膠囊及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 202110458355.5
• 申請日: 2021-04-27
• 公開（公告）號: CN113559079B
• 公開（公告）日: 2023-10-20
• 發明（設計）人: 孫琦;張輝;陶琦;楊陽
• 申請（專利權）人: 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司;成都盛迪醫藥有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/42;A61K31/202;A61K31/232;A61K45/06;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/06;A61P9/04;A61P9/14;A61P7/02;A61P3/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種軟膠囊，其特征在于，所述軟膠囊包含裝入膠囊殼中的ω-3脂肪酸和/或其藥學上可接受的酯，優選高純度的二十碳五烯酸和/或其藥學上可接受的酯，更優選二十碳五烯酸乙基酯；所述膠囊殼包含a)選自甘油、山梨醇、丙二醇、聚乙二醇、麥芽糖醇、乳糖醇、赤蘚醇或木糖醇中的一種或多種增塑劑，優選自兩種的組合，更優選組合為甘油和山梨醇；b)B型明膠，優選所述B型明膠來自牛骨。

2.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述按質量計，所述膠囊殼中B型明膠的總含量為60％-80％，優選65％-75％。

3.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述明膠的凍力強度為130-180g，優選160g。

4.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述明膠的粘度為3.0-4.5mPa·s，優選3.5mPa·s。

5.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，按質量計，所述二十碳五烯酸占所有脂肪酸的比至少為95％。

6.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述膠囊殼不包含非吸濕性增塑劑，所述非吸濕性增塑劑優選自麥芽糖醇、乳糖醇、赤蘚醇、木糖醇或聚乙二醇。

7.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，當所述膠囊殼中的增塑劑為甘油與山梨醇時，甘油與山梨醇的質量比為1:0.5-2，優選1:1。

8.一種制備如權利要求1-7中任一項所述的組合物的方法，包括制備膠囊殼、填充ω-3脂肪酸的步驟。

9.由權利要求1-7任一項所述的組合物或由權利要求8所述的方法制備得到的組合物在制備治療心血管疾病藥物中的用途。

10.如權利要求9所述的用途，其特征在于，所述的心血管疾病選自急性心肌缺血事件、絞痛、心律失常、動脈纖維性顫動、動脈硬化癥、房顫、心功能不全、慢性心力衰竭、充血性心臟衰竭、冠狀動脈疾病、冠心病、深靜脈血栓、糖尿病、糖尿病神經病變、糖尿病患者中的舒張功能不全、水腫、最終肺部栓塞、脂肪肝疾病、谷固醇血癥、高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥、在不穩定心絞痛和心肌梗死中缺血性并發癥、低血壓、代謝綜合征、混合性血脂異常、中度至輕度心力衰竭、心肌梗死、血小板聚集、高血壓、心動過速、癥狀性房顫/撲動、和靜脈血栓栓塞，優選高甘油三酯血癥或高膽固醇血癥。