[發(fā)明專利]一種雙生物活性因子級(jí)聯(lián)激活的抗黑色素瘤前藥的合成與應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110451321.3
• 申請(qǐng)日: 2021-04-26
• 公開（公告）號(hào): CN113173940B
• 公開（公告）日: 2022-08-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃靜;李國(guó)瑞;黃佩玲;楊軼
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 湖南大學(xué)
• 主分類號(hào): C07F5/02
• 分類號(hào): C07F5/02;A61P35/00;C07D405/04
• 代理公司: 長(zhǎng)沙大珂知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 43236
• 代理人: 伍志祥

1.一種雙生物活性因子級(jí)聯(lián)激活的抗黑色素瘤前藥，其特征在于：所述抗黑色素瘤前藥的結(jié)構(gòu)式為或，其中R₁為或，n為1-6，R為含有C₁~C₅的烷基取代的胺基取代基的香豆素基團(tuán)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雙生物活性因子級(jí)聯(lián)激活的抗黑色素瘤前藥，其特征在于：所述n為1或2。

3.權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述的雙生物活性因子級(jí)聯(lián)激活的抗黑色素瘤前藥的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：

步驟（1） 式1化合物與R-CHO反應(yīng)得到式2化合物：

；

步驟（2） 式2化合物與雙（頻哪醇）二硼反應(yīng)得到式3化合物：

；

或式3化合物與鹽酸反應(yīng)得到式4化合物：

。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的合成方法，其特征在于：步驟（1）中，所述式1化合物和R-CHO的摩爾比為1:1；

步驟（2）中，所述式2化合物和雙（頻哪醇）二硼、KOAc、Pd(dppf)Cl₂的摩爾比為1:1.5:3:0.05。

5.權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述的雙生物活性因子級(jí)聯(lián)激活的抗黑色素瘤前藥或權(quán)利要求3-4任一項(xiàng)所述的合成方法合成的雙生物活性因子級(jí)聯(lián)激活的抗黑色素瘤前藥在制備抗黑色素瘤藥物中的應(yīng)用。