[發明專利]一種左旋千金藤啶堿緩釋微球及其制備方法在審
| 申請號： | 202110447997.5 | 申請日： | 2021-04-25 |
| 公開（公告）號： | CN113384537A | 公開（公告）日： | 2021-09-14 |
| 發明（設計）人： | 鎮學初;曹青日;何麗雅 | 申請（專利權）人： | 蘇州大學 |
| 主分類號： | A61K9/16 | 分類號： | A61K9/16;A61K31/4375;A61K47/34;A61P25/18 |
| 代理公司： | 蘇州禾潤科晟知識產權代理事務所(普通合伙) 32525 | 代理人： | 趙傳海 |
| 地址： | 215000*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 千金 藤啶堿緩釋微球 及其 制備 方法 | ||
1.一種左旋千金藤啶堿緩釋微球的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(a)將左旋千金藤啶堿和含疏水鏈段的可降解聚合物溶于有機溶劑中，得到含藥聚合物溶液；
(b)將穩定劑溶于水中，得到外水相；
(c)在攪拌條件下，將所述含藥聚合物溶液加至水相中，形成O/W型乳液，并去除乳液中的有機溶劑；
(d)在攪拌條件下，將步驟(c)所得的分散體系加至固化相水中進行固化，得到所述左旋千金藤啶堿緩釋微球。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：在步驟(a)中，所述含疏水鏈段的可降解聚合物選自丙交酯-乙交酯共聚物、聚乳酸、聚乳酸-聚乙二醇和聚己內酯中的一種或幾種。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：在步驟(a)中，所述含疏水鏈段的可降解聚合物為丙交酯-乙交酯共聚物，其相對分子質量為5000～150000g/mol，其中，丙交脂與乙交酯的摩爾比為85:15～50:50。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：在步驟(a)中，所述有機溶劑選自二氯甲烷、乙酸乙酯、二甲基亞砜和丙酮中的一種或幾種。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：在步驟(a)中，所述左旋千金藤啶堿與含疏水鏈段的可降解聚合物的重量比為1:2～1:100。
6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：在步驟(b)中，所述穩定劑選自聚乙烯醇、聚山梨酯20、聚山梨酯80、聚乙二醇和十二烷基硫酸鈉的一種或幾種。
7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：在步驟(b)中，所述穩定劑與水相的比例為0.1％～5％(w/v)。
8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：在步驟(d)中，水相和固化相的體積比為1:5～1:50，所述固化相pH為7.8-8.0。
9.根據權利要求1所述的制備方法，其特征于在：在步驟(d)中，所述的左旋千金藤啶堿微球的平均粒徑在20～150μm之間。
10.權利要求1-9任一所述的制備方法制備得到的左旋千金藤啶堿緩釋微球。
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