[發明專利]一種抑制金屬β-內酰胺酶和/或絲氨酸β-內酰胺酶的3-取代五元環狀硼酸酯衍生物有效
| 申請號： | 202110444405.4 | 申請日： | 2021-04-23 |
| 公開（公告）號： | CN113214302B | 公開（公告）日： | 2022-06-24 |
| 發明（設計）人： | 肖友財;李國波 | 申請（專利權）人： | 四川大學 |
| 主分類號： | C07F5/02 | 分類號： | C07F5/02;A61K31/69;A61P31/04 |
| 代理公司： | 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 張娟;魏靜 |
| 地址： | 610000 四川*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 抑制 金屬 內酰胺 絲氨酸 取代 環狀 硼酸 衍生物 | ||
1.式II-1或式II-2化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其同位素化合物、或其立體異構體：
其中，n為0～2的整數；
R1各自獨立的選自鹵代或未鹵代的C1～3烷基、鹵代或未鹵代的C1～3烷氧基、鹵素、硝基、氰基；
m為0、1或2；
X選自O或S。
2.根據權利要求1所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其同位素化合物、或其立體異構體，其特征在于：所述化合物的結構如式III-1、式III-2、式III-3或式III-4所示：
其中，n為0或1；
R1各自獨立的選自鹵代或未鹵代的C1～4烷基、鹵代或未鹵代的C1～4烷氧基、鹵素、硝基、氰基。
3.根據權利要求1～2任一項所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其同位素化合物、或其立體異構體，其特征在于：所述化合物為以下化合物之一：
4.式II所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其同位素化合物、或其立體異構體的制備方法，其特征在于：所述方法包括以下步驟：
(1)式II-c所示化合物與式II-d所示化合物反應，制得式II-e所示化合物；
(2)式II-e所示化合物水解得到式II所示化合物；
其中X、m、n、R1如權利要求1所述；X位于苯環的1位或2位。
5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于：步驟(1)中，式II-c所示化合物與式II-d所示化合物的摩爾比為1：(1～8)；所述反應溫度為室溫；
和/或，步驟(2)中，所述水解的方法為在式II-e所示化合物中加入堿。
6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于：步驟(1)中，式II-c所示化合物與式II-d所示化合物的摩爾比為1:5；
和/或，步驟(2)中，所述堿為無機堿。
7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于：步驟(2)中，所述堿為氫氧化鈉。
8.一種抑制β-內酰胺酶的藥物組合物，其特征在于：它是以權利要求1～3任一項所述化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其同位素化合物、或其立體異構體為活性成分，加上藥學上可接受的輔料制得的制劑。
9.權利要求1～3任一項所述化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其同位素化合物、或其立體異構體在制備β-內酰胺酶抑制劑中的用途。
10.根據權利要求9所述的用途，其特征在于：所述β-內酰胺酶抑制劑為金屬β-內酰胺酶抑制劑、絲氨酸β-內酰胺酶抑制劑、金屬β-內酰胺酶和絲氨酸β-內酰胺酶雙重抑制劑。
11.根據權利要求9所述的用途，其特征在于：所述β-內酰胺酶抑制劑為抗菌藥物。
12.根據權利要求11所述的用途，其特征在于：所述抗菌藥物為抗耐藥細菌的藥物。
13.根據權利要求12所述的用途，其特征在于：所述抗菌藥物為抗多重耐藥細菌的藥物、抗廣泛耐藥細菌的藥物或抗全耐藥細菌的藥物。
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