[發明專利]一種氟比洛芬凝膠貼膏及其制備方法

有效

• 申請號: 202110441973.9
• 申請日: 2021-04-23
• 公開（公告）號: CN113181141B
• 公開（公告）日: 2022-10-04
• 發明（設計）人: 俞幫和;俞洋;徐明;蔣志剛
• 申請（專利權）人: 杭州仁德藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/32;A61K47/42;A61K47/36;A61K31/192;A61K9/50;A61P29/00
• 代理公司: 杭州杭誠專利事務所有限公司 33109
• 代理人: 尉偉敏

本發明涉及醫藥制劑技術領域，公開了一種氟比洛芬凝膠貼膏及其制備方法。該氟比洛芬凝膠貼膏包括背襯層和含藥膏體，所述含藥膏體包括氟比洛芬乳液、凝膠基質和pH調節劑；所述凝膠基質包括以下重量份的原料：聚丙烯酸鈉50?60份，明膠15?20份，緩釋明膠酶3?5份，交聯劑0.5?2.5份，透皮促進劑3?8份，保濕劑30?60份，水150?200份；所述緩釋明膠酶為以海藻酸鈉和殼聚糖為殼原料，制成的包埋有明膠酶的微膠囊；所述含藥膏體的pH為5.0?6.0。本發明的凝膠貼膏能通過緩慢釋放明膠酶，促進氟比洛芬的釋放，防止藥物在敷貼后期釋放過慢而導致貼膏藥效持續時間有限。

技術領域

本發明涉及醫藥制劑技術領域，尤其涉及一種氟比洛芬凝膠貼膏及其制備方法。

背景技術

氟比洛芬(flurbiprofen，FP)化學名為(±)-2-(2-氟-4-聯苯基)-丙酸，是一種丙酸類非甾體抗炎藥(NSAIDs)，具有鎮痛、消炎解熱的功效，臨床用于治療類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎等疾病，相較于傳統的非甾體類抗炎鎮痛藥而言，具有高效、低毒、副作用低、耐受性好的優點，因而具有廣闊的市場前景。

不過，口服氟比洛芬會對胃腸道造成較大刺激，采用貼膏進行經皮給藥，能夠提高氟比洛芬在疼痛部位的藥物濃度，并非減少口服用藥的不良反應。作為常見貼膏類型之一，凝膠貼膏(又稱巴布劑)將藥物與合適的親水性基質均勻混合后涂布于背襯材料表面，其相較于傳統的橡膠貼膏而言，具有更好的親和性、滲透性、耐汗性和重復粘貼性，同時對皮膚無明顯的致敏性和刺激性，敷貼舒適性好，且有利于促進所含藥物的滲透和吸收，因此，凝膠貼膏是目前氟比洛芬經皮給藥的主要藥物劑型。

例如，公開號為CN100502852C的中國專利文獻公開了一種氟比洛芬巴布劑及其制備方法，氟比洛芬巴布劑包括背襯層、藥物儲庫及保護膜，藥物儲庫由氟比洛芬粉劑或氟比洛芬乳劑、親水性的巴布劑基質、滲透促進劑和附加劑組成。該氟比洛芬巴布劑其載藥量大、保濕、透氣性好，使用方便，療效顯著，無致敏等副作用，但同時也存在以下問題：敷貼前期，由于貼膏中氟比洛芬含量較高，藥物釋放速度較快，但在敷貼后期，隨著貼膏中氟比洛芬含量的下降，藥物釋放過慢，難以有效發揮陣痛、消炎作用，導致貼膏藥效持續時間有限。

發明內容

為了解決上述技術問題，本發明提供了一種氟比洛芬凝膠貼膏及其制備方法。該凝膠貼膏能通過緩慢釋放明膠酶，促進氟比洛芬的釋放，防止藥物在敷貼后期釋放過慢而導致貼膏藥效持續時間有限。

本發明的具體技術方案為：

一種氟比洛芬凝膠貼膏，包括背襯層和含藥膏體，所述含藥膏體包括氟比洛芬乳液、凝膠基質和pH調節劑；所述凝膠基質包括以下重量份的原料：聚丙烯酸鈉50-60份，明膠15-20份，緩釋明膠酶3-5份，交聯劑0.5-2.5份，透皮促進劑3-8份，保濕劑30-60份，水150-200份；所述緩釋明膠酶為以海藻酸鈉和殼聚糖為殼原料，制成的包埋有明膠酶的微膠囊；所述含藥膏體的pH為5.0-6.0。

在本發明的凝膠貼膏中，聚丙烯酸鈉和明膠能形成交聯網絡，在含藥膏體中發揮骨架作用，交聯劑能進一步提高這種交聯網絡的交聯程度和穩定性；采用pH調節劑將含藥膏體的pH調節到5.0-6.0，能使膏體保持較好的穩定性，且接近于人體皮膚正常的pH范圍，敷貼舒適度較高。

在本發明所使用的緩釋明膠酶中，采用聚合物包埋明膠酶，在凝膠貼膏敷貼過程中，明膠酶緩慢滲透到聚合物殼層外，與明膠接觸，使其分子鏈發生斷裂，破壞凝膠基質中的交聯網絡結構，從而促進其中負載的氟比洛芬釋放，解決藥物在敷貼后期釋放速度減慢的問題，使藥物在敷貼期間的釋放速度更加均勻，因而能延長貼膏的藥效持續時間。