[發(fā)明專利]二氫萘啶類化合物的晶型及其用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110440945.5
• 申請日: 2021-04-23
• 公開（公告）號: CN113549066B
• 公開（公告）日: 2023-07-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 宗喬;陽傳文;陳亮;左應(yīng)林;王曉軍;張英勛;陳小舟
• 申請（專利權(quán)）人: 年衍藥業(yè)（珠海）有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4375;A61P13/12;A61P9/12;A61P9/04;A61P9/10;A61P1/16;A61P9/00;A61P25/00
• 代理公司: 北京林達(dá)劉知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

1.式(I)所示化合物的晶型I，其特征在于，所述晶型I的X射線粉末衍射圖譜在下列2θ角處具有衍射峰：6.70°±0.2°,7.29°±0.2°,11.18°±0.2°,19.04°±0.2°,27.27°±0.2°；

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的晶型I，其特征在于，所述晶型I的X射線粉末衍射圖譜在下列2θ角處具有衍射峰：6.70°±0.2°,7.29°±0.2°,8.07°±0.2°,11.18°±0.2°,16.16°±0.2°,19.04°±0.2°,21.50°±0.2°,22.03°±0.2°,22.70°±0.2°,27.27°±0.2°。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的晶型I，其特征在于，所述晶型I的X射線粉末衍射圖譜在下列2θ角處具有衍射峰：5.69°±0.2°,6.70°±0.2°,7.29°±0.2°,8.07°±0.2°,11.18°±0.2°,11.67°±0.2°,12.73°±0.2°,13.34°±0.2°,14.48°±0.2°,14.78°±0.2°,15.68°±0.2°,16.16°±0.2°,16.95°±0.2°,17.40°±0.2°,17.93°±0.2°,18.40°±0.2°,19.04°±0.2°,19.24°±0.2°,19.64°±0.2°,19.99°±0.2°,20.19°±0.2°,21.13°±0.2°,21.50°±0.2°,22.03°±0.2°,22.70°±0.2°,23.34°±0.2°,23.73°±0.2°,24.27°±0.2°,25.11°±0.2°,25.56°±0.2°,25.94°±0.2°,26.47°±0.2°,26.78°±0.2°,27.27°±0.2°,28.36°±0.2°,29.22°±0.2°,29.78°±0.2°,30.69°±0.2°,31.19°±0.2°,31.60°±0.2°,32.58°±0.2°,33.26°±0.2°,33.90°±0.2°。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的晶型I，其特征在于，所述晶型I具有基本上如圖1所示的X射線粉末衍射圖。

5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的晶型I，其特征在于，所述晶型I的差示掃描量熱圖包含251.88℃±3℃的吸熱峰。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的晶型I，其特征在于，所述晶型I具有基本上如圖2所示的差示掃描量熱圖。

7.一種藥物組合物，其包含權(quán)利要求1-6任意一項(xiàng)所述的晶型I，和藥學(xué)上可接受的載體、賦形劑、輔劑或它們的組合。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述賦形劑為稀釋劑。

9.根據(jù)權(quán)利要求7或8所述的藥物組合物，其進(jìn)一步包含一種或多種其他活性成分，所述其他活性成分選自ACE抑制劑、腎素抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑、β-受體阻斷劑、乙酰水楊酸、利尿劑、鈣拮抗劑、他汀類、鈣敏化劑和抗血栓形成劑。

10.權(quán)利要求1-6任意一項(xiàng)所述的晶型I或權(quán)利要求7-9任意一項(xiàng)所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，其中，所述藥物用于治療、預(yù)防或減輕患者如下疾病：糖尿病腎病、醛甾酮過多癥、高血壓、心力衰竭、心肌梗死的后遺癥、肝硬化、腎衰竭或中風(fēng)。

11.權(quán)利要求1-6任意一項(xiàng)所述的晶型I或權(quán)利要求7-9任意一項(xiàng)所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，其中，所述藥物用作鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑。