[發(fā)明專利]一種千金子素納米制劑及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110413625.0
• 申請日: 2021-04-16
• 公開（公告）號: CN113069433B
• 公開（公告）日: 2022-08-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王英姿;崔曰新;楊陽;高春生
• 申請（專利權(quán)）人: 北京中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K47/46;A61K31/235;A61K31/336;A61P35/00;B82Y5/00
• 代理公司: 山東知圣律師事務(wù)所 37262
• 代理人: 丁奎英

1.一種千金子素納米制劑，其特征在于，所述納米制劑包含以下組分：千金子素為0.002-1 wt%，助懸劑為0.002-1 wt%，表面活性劑為0.002-5 wt%；

其中，所述助懸劑為羥丙甲纖維素、聚維酮、聚氧乙烯蓖麻油、聚乙烯醇、黃原膠、西黃蓍膠、阿拉伯膠或海藻酸鈉；

所述表面活性劑為吐溫-80、十二烷基硫酸鈉、脫氧膽酸鈉、檸檬酸鈉、卵磷脂、維生素E聚乙二醇琥珀酸酯、甘氨酸或羧甲基纖維素鈉。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的納米制劑，其特征在于，所述千金子素為千金子素L1或千金子素L3。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的納米制劑，其特征在于，所述千金子素納米制劑粒徑為50 nm-500 nm，Zeta電位絕對值為5-30。

4.一種權(quán)利要求1-3任一項所述納米制劑的制備方法，其特征在于，采用以下步驟：

（1）稱取千金子素溶于有機(jī)溶劑，作為油相；

（2）稱取助懸劑及表面活性劑溶于水，作為水相；

（3）將步驟（2）制備的水相放入水浴超聲中，將步驟（1）制備的油相緩慢滴入所述水相中，邊滴邊攪拌，滴加完畢，超聲處理，冰浴條件下磁力攪拌揮發(fā)有機(jī)溶劑4-12小時，既得納米制劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟（1）所述有機(jī)溶劑為乙醇和丙酮中的一種或兩種；步驟（3）所述的超聲功率為180W-1200W，超聲處理時間為4-6分鐘。

6.一種權(quán)利要求1-3任一項所述的納米制劑的應(yīng)用，其特征在于，所述制劑可用于制備治療或緩解腫瘤的癌細(xì)胞靶向藥物。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述納米制劑用生物膜包裹后制備癌細(xì)胞靶向藥物；所述生物膜包括紅細(xì)胞膜、神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞膜、肺癌細(xì)胞膜、宮頸癌細(xì)胞膜、乳腺癌細(xì)胞膜、肝癌細(xì)胞膜、卵巢癌細(xì)胞膜、腎癌細(xì)胞膜、結(jié)腸癌細(xì)胞膜或胃癌細(xì)胞膜。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述腫瘤為肺癌、宮頸癌、乳腺癌、肝癌、慢性粒細(xì)胞性白血病以及急性單核細(xì)胞性白血病、卵巢癌、腎癌、腦癌、結(jié)腸癌或胃癌。