[發明專利]一種二醇薔薇烷、其制備方法及用途

有效

• 申請號: 202110412929.5
• 申請日: 2021-04-16
• 公開（公告）號: CN113336628B
• 公開（公告）日: 2023-02-10
• 發明（設計）人: 宋娜麗;張菊;趙霞;喬金麗
• 申請（專利權）人: 云南省中醫中藥研究院
• 主分類號: C07C39/23
• 分類號: C07C39/23;C07C37/68;C07C37/72;C07C37/82;A61P39/06;A61P31/04
• 代理公司: 北京市領專知識產權代理有限公司 11590
• 代理人: 陳有業;任永利

本發明公開了一種二醇薔薇烷，其具有如下結構：其化合物的分子式為C₁₉H₂₆O₂，分子量是286。本發明還公開所述二醇薔薇烷的制備方法和用途。

技術領域

本發明屬于天然藥物化學技術領域，具體涉及一種大狼毒中二醇薔薇烷、其制備方法及應用。

背景技術

大戟科大戟屬植物大狼毒(Euphorbia nematocypha Hand.-Mazz.)，以根入藥。辛、苦、溫，有毒，根有大毒。該物種為中國植物圖譜數據庫收錄的有毒植物，其毒性為汁液沾染皮膚引起過敏反應，面部浮腫，口服引起腹痛、腹瀉、嘔吐、煩躁、血壓下降，重者眩暈、步態不穩、痙攣等。大狼毒中富含二萜、三萜類成分、鞣質和其他含有揮發油成分、植物甾醇類、蒽醌等。二萜類結構類型主要為松香烷型、巴豆烷型、異海松型骨架二萜、對映-阿替斯烷型骨架二萜等，三萜類結構類型主要為羊毛脂烷型、環阿爾廷烷型、大戟烷型、甘遂烷型、齊敦果烷型、烏蘇烷型及羽扇豆烷型等。

大狼毒的提取部位和化學成分顯示出多方面的用途。NorihitoMaru等^[1]從大狼毒中分離鑒定出具有細胞毒活性的jolkinolide F。Chun-Shuai Huang等^[2]從大狼毒中分離鑒定出具有拒食作用和抗呼吸道合胞病毒(RSV)的化合物。陳穎志^[3]發現大狼毒乙酸乙酯部位可抑制β-羥高鐵血紅素形成。Lu Li等^[4]分離鑒定出ebraphenolA-D和EbralactoneA，其中ebraphenolA表現出顯著的脂肪酶抑制活性。吳玉霞等^[5]比較了大狼毒、雞冠花等13種常見中藥材80％乙醇提取物對金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus,SA)、銅綠假單胞菌(Pseudomonas aeruginosa,PA)、大腸埃希菌(Escherichiacoli,EC)和白色念珠菌(Candida albicans,CA)的抑制作用。并不清楚大狼毒抑制金黃色葡萄球菌的物質基礎。研究表明，中國人腸道菌群具有更多的耐藥基因。因此研發能有效控制耐藥細菌感染的新策略和新藥物，成為抗菌素研究的熱點。

參考文獻：

[1]Maru N,Chikaraishi N,Yokota K,et al.Jolkinolide F,a CytotoxieDiterpenoid from Euphorbia jolkinii[J].Chemistry Letters,2015,42(7):756-757.

[2]Chun-Shuai Huang,Shi-Hong Luo,Yao-Lan Li,et al.Antifeedant andAntiviral Diterp enoids from the Fresh Roots of Euphorbia jolkinii[J].NaturalProducts and Bioprospect ing,2014,4(2):91-100.

[3]陳穎志,三種植物地下部分化學成分與生物活性研究[D],大理大學,2017.

[4]Lu L A,Dl B,Cw C,et al.Aromatic rosanediterpenoids from the rootsof Euph orbia ebracteolata and their inhibitory effects against lipase[J].Bioorganic Chemistry,2020,94:103360.

[5]吳玉霞,張鐵煥,奠佐紅,左國營.13種中藥材提取物體外抗菌活性篩選[J].中國醫院藥學雜志,2020,40(05):481-487.

發明內容

本發明的第一目的在于提供一種二醇薔薇烷；第二目的在于提供所述二醇薔薇烷的制備方法；第三目的在于提供所述二醇薔薇烷的應用，可用于清除自由基和抑制金黃色葡萄球菌生長。