[發明專利]一種深紅外卟啉烯衍生物、制備方法、抗腫瘤藥物和應用有效
| 申請號： | 202110410991.0 | 申請日： | 2021-04-16 |
| 公開（公告）號： | CN113307813B | 公開（公告）日： | 2022-08-23 |
| 發明（設計）人： | 王雨之 | 申請（專利權）人： | 王雨之 |
| 主分類號： | C07D487/22 | 分類號： | C07D487/22;A61K41/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 蘇州錦尚知識產權代理事務所(普通合伙) 32502 | 代理人： | 滕錦林 |
| 地址： | 611730 四川省成都市高新西區西*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 深紅 卟啉 衍生物 制備 方法 腫瘤 藥物 應用 | ||
1.一種深紅外卟啉烯衍生物，或其藥學上可接受的鹽，所述卟啉烯衍生物具有式I所示的結構：
其中，
R選自-NH2；
每個R1獨立地選自：叔丁基；
A選自H；
B選自：-(CH2CH2O)n-CH2CH2-OR2；且n為1、2、3、4；
R2選自H。
2.根據權利要求1所述的深紅外卟啉烯衍生物，或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：B選自下列取代基：
3.根據權利要求1-2任一項所述的深紅外卟啉烯衍生物，或其藥學上可接受的鹽，所述卟啉烯衍生物選自下列化合物：
4.權利要求1所述的深紅外卟啉烯衍生物，或其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于包括如下步驟：
第一步，式IV’化合物的硝化；
第二步，式I-1化合物的還原；
5.根據權利要求4所述的深紅外卟啉烯衍生物，或其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于：
第一步反應，在有機溶劑中，加入硝酸銀和醋酸進行硝化；所述有機溶劑選自1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、乙醇、乙腈、甲醇；
第二步反應，在有機溶劑中，加入還原劑進行還原；所述還原劑為連二硫酸鈉、氯化亞錫、氯化亞錫二水合物、Fe/HCl、Zn/HCl，有機溶劑選自1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、乙醇、乙腈、甲醇。
6.權利要求1-3任一項所述的深紅外卟啉烯衍生物，或其藥學上可接受的鹽在制備光動力藥物、光敏藥物或治療癌癥藥物中的應用。
7.根據權利要求6所述的應用，其特征在于所述癌癥為宮頸癌、食管鱗癌、鼻咽癌和黑色素瘤。
8.藥物組合物，包括治療有效量的權利要求1-3任一項所述的深紅外卟啉烯衍生物，或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的輔料和/或載體。
9.一種中間體化合物，選自下列化合物：
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