[發(fā)明專利]一種親核去芳構(gòu)化合成3,4-二氫嘧啶酮的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110407261.5 | 申請日: | 2021-04-15 |
| 公開(公告)號: | CN113173951B | 公開(公告)日: | 2022-04-05 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 時磊;李康瑞;孟凡杰 | 申請(專利權(quán))人: | 大連理工大學(xué) |
| 主分類號: | C07F9/6512 | 分類號: | C07F9/6512 |
| 代理公司: | 大連東方專利代理有限責任公司 21212 | 代理人: | 房艷萍;李馨 |
| 地址: | 116024 遼*** | 國省代碼: | 遼寧;21 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 親核去芳構(gòu) 化合 嘧啶 方法 | ||
1.一種親核去芳構(gòu)化合成3,4-二氫嘧啶酮的方法,其特征在于:在催化劑作用下,以2-羥基嘧啶1為底物,亞磷酸酯為親核試劑,合成3,4-二氫嘧啶酮化合物2;
反應(yīng)式如下:
式中:
R1和R2各自獨立為C1-C7的烷基、苯基或含有取代基的苯環(huán),取代基為Cl、F、Me、MeO中的一種或兩種或三種取代基;
R3為Me、Et、Bn、iPr中的一種;
所述催化劑為四氯化鋯;
有機溶劑為乙酸乙酯,乙酸甲酯,甲醇,乙醇,正丁醇,異丙醇,乙醚,叔丁基甲基醚,四氫呋喃,二氧六環(huán)中的一種或兩種以上的混合。
2.如權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于:反應(yīng)步驟為:
向2-羥基嘧啶1、亞磷酸酯和催化劑中加入有機溶劑,反應(yīng)得到3,4-二氫嘧啶酮化合物。
3.如權(quán)利要求1或2所述的方法,其特征在于:所述底物與催化劑的摩爾比為1000:1~10:1。
4.如權(quán)利要求1或2所述的方法,其特征在于:亞磷酸酯和2-羥基嘧啶1的摩爾比為1:1~2:1。
5.如權(quán)利要求1或2所述的方法,其特征在于:反應(yīng)溫度為室溫~100攝氏度。
6.如權(quán)利要求1或2所述的方法,其特征在于:反應(yīng)時間為8~24小時。
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