[發(fā)明專利]從丁香茄葉提取的化合物1、化合物2及其制備方法與應用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110404358.0 | 申請日： | 2021-04-15 |
| 公開（公告）號： | CN113861022A | 公開（公告）日： | 2021-12-31 |
| 發(fā)明（設計）人： | 代麗萍;白巖松;池軍;張玲霞;王智民;鄭巖 | 申請（專利權(quán)）人： | 河南中醫(yī)藥大學 |
| 主分類號： | C07C59/82 | 分類號： | C07C59/82;C07C59/42;C07C51/47;C07C51/48;A61P29/00;A61P1/04 |
| 代理公司： | 鄭州天陽專利事務所(普通合伙) 41113 | 代理人： | 聶孟民 |
| 地址： | 450046 河南*** | 國省代碼： | 河南;41 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 丁香 提取 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
本發(fā)明涉及從丁香茄葉提取的化合物1、化合物2及其制備方法與應用，有效解決從丁香茄葉中制備化合物1、化合物2，并實現(xiàn)在制備抗炎藥物和制備治療胃潰瘍藥物中的應用問題，丁香茄葉用乙醇煮沸提取，提取液減壓濃縮成浸膏，浸膏用水分散，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，萃取液減壓濃縮成浸膏，再依次經(jīng)100～200目硅膠柱柱色譜、200～300目硅膠柱柱色譜、MCI柱柱色譜、ODS柱柱色譜，用體積比43︰57、45︰55的乙腈?體積濃度0.1%甲酸水洗脫，收集43︰57的洗脫液，減壓回收，得化合物1，收集45︰55的洗脫液，減壓回收，得化合物2，本發(fā)明制備方法易操作，導向性強，產(chǎn)品純度高，有效用于制備抗炎藥物和制備治療胃潰瘍藥物。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及醫(yī)藥，特別是兩個從丁香茄葉提取的化合物1、化合物2及其制備方法與應用。
背景技術(shù)
丁香茄[Calonyction muricatum(Linn.)G.Don]是旋花科(Convolvulaceae)月光花屬一年生粗壯纏繞草本，又名金絲指葫蘆。丁香茄始載于《救荒本草》，名丁香茄苗，其味苦，性寒，具有瀉下、解毒的功效。全株可入藥，民間廣泛用于治療風火牙痛、乳腺炎、關(guān)節(jié)炎等疾病，療效顯著。其中丁香茄鮮葉外敷患處，治療風火牙痛十分有效。
胃潰瘍是指發(fā)生在胃角、胃竇、賁門和裂孔疝等部位的潰瘍，屬于消化性潰瘍的一種。胃潰瘍在中醫(yī)上屬于“脾虛”、“胃虛”、“脾胃虛寒”、“胃脘痛”等范疇，現(xiàn)代醫(yī)學認為潰瘍發(fā)生是黏膜侵襲因素和防御因素失衡的結(jié)果。以質(zhì)子泵抑制劑(PPIs)為代表的抗酸藥物雖然抑制了胃酸分泌，而受損的胃黏膜屏障依靠胃黏膜自行修復，這就導致了胃潰瘍治療周期長、療效差，且易復發(fā)。如果在抑制胃酸分泌的同時，增加具有促進胃黏膜修復和抗炎功效的藥物，無疑會極大提高胃潰瘍的治療效果。因此，從傳統(tǒng)具有抗炎作用的中草藥中發(fā)現(xiàn)高效低毒的治療胃潰瘍的有效藥物成為研究的熱點。
研究表明丁香茄葉提取物具有很好抗炎作用，但其物質(zhì)基礎(chǔ)尚不清晰，未見單體化合物的相關(guān)報道。因此從丁香茄葉的傳統(tǒng)功效出發(fā)，同時結(jié)合對丁香茄葉的前期研究，如何從丁香茄葉中獲得結(jié)構(gòu)新穎、抗炎活性強的化合物，有效應用于胃潰瘍的治療，但至今未見有公開報道。
發(fā)明內(nèi)容
針對上述情況，為克服現(xiàn)有技術(shù)之缺陷，本發(fā)明之目的就是提供兩個從丁香茄葉提取的化合物1、化合物2及其制備方法與應用，可有效解決從丁香茄葉中制備化合物1、化合物2，并實現(xiàn)在制備抗炎藥物和制備治療胃潰瘍藥物中的應用問題。
本發(fā)明解決的技術(shù)方案是，一種從丁香茄葉提取的化合物1、化合物2，化合物1為12-oxo-phytodienoic acid、化合物2為(9R,10E,12Z)-9-hydroxyoctadeca-10,12-dienoic acid，分子結(jié)構(gòu)式分別為：
制備方法包括以下步驟：
(1)取干燥的丁香茄葉5kg，每次加體積濃度70％的乙醇30～100L，100℃煮沸提取2～6次，每次提取2～4h，合并提取液，減壓濃縮，得50℃相對密度1.2～1.4的第一浸膏；
(2)將第一浸膏用0.5～3L水分散成水分散液，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，每次水分散液與萃取液體積比為1︰1，萃取2～5次，收集乙酸乙酯萃取液，減壓濃縮，得到50℃相對密度1.2～1.4的第二浸膏；
(3)第二浸膏經(jīng)100～200目硅膠柱柱色譜，硅膠柱r＝6～10cm，H＝15～30cm，用體積比100︰0、100︰1的二氯甲烷-甲醇進行梯度洗脫(自然流速)，每個比例洗脫5.1～94L，收集100︰1的洗脫液，減壓濃縮，得到50℃相對密度1.2～1.4的第三浸膏；
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于河南中醫(yī)藥大學，未經(jīng)河南中醫(yī)藥大學許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202110404358.0/2.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
