[發明專利]一種利多卡因復合制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202110402692.2
• 申請日: 2021-04-14
• 公開（公告）號: CN113181111A
• 公開（公告）日: 2021-07-30
• 發明（設計）人: 李皓;李杰;劉運祥
• 申請（專利權）人: 李皓
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/573;A61K31/167;A61K47/02;A61P23/02;A61P29/00
• 代理公司: 北京八月瓜知識產權代理有限公司 11543
• 代理人: 李斌

本發明涉及醫藥技術領域，尤其是涉及一種利多卡因復合制劑及其制備方法，復合制劑包括以下組分：利多卡因、倍他米松磷酸鈉和生理鹽水，利多卡因與倍他米松磷酸鈉質量比為：50：2，利多卡因與生理鹽水的投料比為50：5，利多卡因以mg計，生理鹽水以ml計，一種利多卡因復合制劑的制備方法：在配料罐中加入生理鹽水，先加入倍他米松磷酸鈉，攪拌均勻再加入利多卡因，攪拌均勻；將得到的混合液過濾，然后灌裝至注射器中進行密封，再進行滅菌處理，制成注射制劑。用于微整形手術前疤痕的預防和用于關節腔和肌肉的疼痛治療。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，尤其是涉及一種利多卡因復合制劑及其制備方法。

背景技術

愛美之心，人皆有之，隨著人們的生活條件日益變好，對美麗的追求也越來越強烈，使得美容市場逐漸擴大，微整形的人群越來越多，但是術后瘢痕的形成是每個愛美人士望而祛步的關鍵所在，對于手術之后形成疤痕的可能成為了每個愛美人士的顧慮，臨床上現階段的解決方法是在手術之后把少量激素用于術后病人瘢痕形成后，進行瘢痕的消除。

在日常生活和體育運動過程中，會因為不小心或者運動強度過大導致肌肉或關節受傷，受傷的肌肉或關節部位往往會產生疼痛并伴有腫脹，嚴重時還會影響正常的活動，疼痛可以導致人體各系統功能失調，免疫力下降，還可以使人產生各種不良情緒，影響睡眠，嚴重影響患者的生活質量。

發明內容

本發明的目的在于提供一種利多卡因復合制劑，在微整形手術時，能夠提早預防疤痕的產生，在進行疼痛治療時，減輕肌肉和關節的疼痛，本發明還提供一種其制備方法。

本發明提供一種利多卡因復合制劑，所述復合制劑包括以下組分：利多卡因、倍他米松磷酸鈉和生理鹽水，所述利多卡因復合制劑為注射制劑。

優選地，利多卡因與倍他米松磷酸鈉質量比為：40-50:1.5-2。

優選地，利多卡因與倍他米松磷酸鈉質量比為：50：2。

優選地，利多卡因與生理鹽水的投料比為40-50：4.5-5，利多卡因以mg計，生理鹽水以ml計。

優選地，利多卡因與生理鹽水的投料比為50：5，利多卡因以mg計，生理鹽水以ml計，在麻醉、預防疤痕和治療疼痛的效果中能達到最佳的平衡，起到的治療效果更好。

一種利多卡因復合制劑的制備方法，包括以下步驟：

(1)在配料罐中加入生理鹽水，先加入倍他米松磷酸鈉，攪拌均勻；

(2)再加入利多卡因，攪拌均勻；

(3)將步驟(2)得到的混合液過濾，然后灌裝至注射器中進行密封，再進行滅菌處理，制成注射制劑。

優選地，步驟(1)中攪拌均勻為：在水浴恒溫振蕩器上，恒溫36.5-37℃，振蕩頻率為140-150rpm，回旋振蕩12-15分鐘。

優選地，步驟(2)中攪拌均勻為：在水浴恒溫振蕩器上，恒溫40-41℃，振蕩頻率為210-220rpm，回旋振蕩18-20分鐘。

因溶質的溶解度不同，采取先加入倍他米松磷酸鈉攪拌均勻，在水浴恒溫振蕩器上，恒溫36.5-37℃，振蕩頻率為140-150rpm，回旋振蕩12-15分鐘，再加入利多卡因攪拌均勻，在水浴恒溫振蕩器上，恒溫40-41℃，振蕩頻率為210-220rpm，回旋振蕩18-20分鐘，采用先后加入不同溶質，不同的溶質匹配不同的溫度和不同的震蕩頻率，使得倍他米松磷酸鈉和利多卡因溶解更好。

優選地，步驟(3)中過濾為通過0.22μm濾芯進行過濾，使得利多卡因復合制劑更加澄清。

優選地，步驟(3)中滅菌條件為在115-120℃下蒸汽滅菌，時間為15-20分鐘，采用此條件滅菌不會因為較高的溫度和時間破壞藥劑原本的性狀和藥效。