[發明專利]對于生產和用于注射裝置中是最佳的含有丙二醇的肽制劑

在審

• 申請號: 202110402074.8
• 申請日: 2004-11-18
• 公開（公告）號: CN113304250A
• 公開（公告）日: 2021-08-27
• 發明（設計）人: T·B·佩德森;C·邦德;D·K·恩吉蘭德
• 申請（專利權）人: 諾和諾德股份有限公司
• 主分類號: A61K38/28
• 分類號: A61K38/28;A61K38/26;A61K38/27;A61K47/10;A61K47/20;A61K47/18;A61K47/26;A61P5/48;A61P3/10;A61P5/50;A61P3/04
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 邰紅;郭煜

1.包括至少一種肽和丙二醇的藥物制劑，其中所述丙二醇存在于所述制劑中的終濃度為約1mg/ml至約100mg/ml，且其中所述制劑具有約7.0至約10.0的pH。

2.根據權利要求1的制劑，其中丙二醇的濃度為約1mg/ml至約50mg/ml。

3.根據權利要求1的制劑，其中丙二醇的濃度為約5mg/ml至約25mg/ml。

4.根據權利要求1的制劑，其中丙二醇的濃度為約8mg/ml至約16mg/ml。

5.根據權利要求1的制劑，其中所述制劑的pH為約7.0至約9.5。

6.根據權利要求1的制劑，其中所述制劑的pH為約7.0至約8.3。

7.根據權利要求1的制劑，其中所述制劑的pH為約7.3至約8.3。

8.根據權利要求1的制劑，進一步包括防腐劑。

9.根據權利要求8的制劑，其中所述防腐劑的存在濃度為0.1mg/ml至20mg/ml。

10.根據權利要求1的制劑，進一步包括緩沖劑。

11.根據權利要求10的制劑，其中所述緩沖劑選自甘氨酰甘氨酸，L-組氨酸，Hepes，N-二甘氨酸和磷酸二鈉二水合物。

12.根據權利要求1的制劑，其中所述肽是GLP-1促效藥。

13.根據權利要求12的制劑，其中所述GLP-1促效藥選自GLP-1(7-36)-酰胺，GLP-1(7-37)，GLP-1(7-36)-酰胺類似物，GLP-1(7-37)類似物，或這些中任一種的衍生物。

14.根據權利要求13的制劑，其中所述GLP-1促效藥是GLP-1(7-36)或GLP-1(7-37)或GLP-1(7-36)-酰胺類似物或GLP-1(7-37)類似物的衍生物，其中所述衍生物具有賴氨酸殘基和通過或不通過間隔基與所述賴氨酸的ε氨基連接的親脂性取代基。

15.根據權利要求14的制劑，其中所述親脂性取代基具有8至40個碳原子。

16.根據權利要求15的制劑，其中所述間隔基是氨基酸。

17.根據權利要求16的制劑，其中所述GLP-1促效藥是Arg³⁴,Lys²⁶(N-ε-(γ-Glu(N-α-十六烷酰)))-GLP-1(7-37)。