[發明專利]一種異喹啉生物堿類化合物、制備方法及用途

有效

• 申請號: 202110395899.1
• 申請日: 2021-04-13
• 公開（公告）號: CN113072492B
• 公開（公告）日: 2022-12-06
• 發明（設計）人: 郭力嘉;劉怡;林生;劉奕彤;夏歡;夏桂陽
• 申請（專利權）人: 首都醫科大學附屬北京口腔醫院;北京中醫藥大學東直門醫院
• 主分類號: C07D217/08
• 分類號: C07D217/08;A61K31/472;A61P29/00;A61P31/00;A61P35/00;A61P37/02;A61P9/12;A61P7/02;A61P9/06
• 代理公司: 北京預立生科知識產權代理有限公司 11736
• 代理人: 高倩倩;李紅偉

1.一種異喹啉生物堿類化合物，其特征在于，所述的化合物的結構式如式（I）所示：

（Ⅰ）。

2.一種制備權利要求1所述的異喹啉生物堿類化合物的方法，其特征在于，所述的方法包括如下步驟：

（1）將山雞椒回流提取，濃縮得浸膏；

（2）向（1）中的浸膏加入水，再加入溶劑進行萃取，收集水相部位；

（3）將（2）中的水相部位上大孔樹脂，分別用水、乙醇水溶液洗脫，收集乙醇部位；

（4）從（3）中的乙醇部位分離出所述的化合物；

步驟（1）中所述的回流提取為乙醇回流提取；

步驟（2）中所述的溶劑為乙酸乙酯；

步驟（4）中所述的分離的方法為色譜法，所述的色譜法包括如下步驟：將步驟（3）中所述的乙醇部位經反向中壓色譜，甲醇水溶液洗脫，洗脫液減壓濃縮得到浸膏組分B；將組分B經Sephadex LH-20柱色譜，甲醇洗脫得到組分B1；將B1經反相半制備液相氰基柱純化得到所述的化合物，所述的甲醇水溶液洗脫為依次使用5%甲醇水溶液、30%甲醇水溶液洗脫。

3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，步驟（3）中所述的乙醇水溶液為30%乙醇水溶液。

4.一種藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物包含權利要求1所述的異喹啉生物堿類化合物及其藥學上可接受的鹽。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物的劑型為膠囊劑、片劑、丸劑、顆粒劑、口服液、糖漿、注射劑、酒劑、膏劑、外用散劑、外用膜劑、外用貼劑或凝膠劑。

6.權利要求1所述的異喹啉生物堿類化合物或權利要求4或5所述的藥物組合物在制備抗炎藥物中的應用。