[發(fā)明專利]一種含硫二苯并呋喃型生物堿及其制備方法和應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110393805.7 | 申請日: | 2021-04-13 |
| 公開(公告)號: | CN115197243A | 公開(公告)日: | 2022-10-18 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 郭蘭萍;楊健;王升;楊小龍;高原;李淵 | 申請(專利權(quán))人: | 中國中醫(yī)科學院中藥研究所 |
| 主分類號: | C07D513/04 | 分類號: | C07D513/04;A01N43/90;A01P3/00 |
| 代理公司: | 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11245 | 代理人: | 任曉云 |
| 地址: | 100700 北*** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 含硫二苯 呋喃 生物堿 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.式Ⅰ所示化合物或其農(nóng)藥學上可接受的鹽;
2.權(quán)利要求1所述式Ⅰ所示化合物的制備方法,包括如下步驟:
S1:將干燥的花楸樹懸浮細胞用甲醇或乙醇浸泡提取,提取液濃縮,得浸膏;
S2:用二氯甲烷/甲醇混合溶劑或三氯甲烷/甲醇混合溶劑對S1所得浸膏進行硅膠柱層析梯度洗脫,得到9個組分,收集其中的第4個組分;
S3:用二氯甲烷/甲醇混合溶劑或三氯甲烷/甲醇混合溶劑對S2收集的組分進行硅膠柱層析梯度洗脫,收集其中第4個組分;
S4:用二氯甲烷/甲醇混合溶劑對S3得到的第4個組分進行Sephadex LH-20柱層析分離,得到所述式Ⅰ所示化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:S2中,所述硅膠柱層析梯度洗脫為依次用體積比為200:0、99.5:0.5、99:1、98:2、90:10、80:20、70:30、60:40、50:50的二氯甲烷/甲醇混合溶劑或三氯甲烷/甲醇混合溶劑進行硅膠柱層析梯度洗脫;
S3中,所述硅膠柱層析梯度洗脫為依次用體積比為100:1、99:1、98:2的二氯甲烷/甲醇混合溶劑或三氯甲烷/甲醇混合溶劑進行硅膠柱層析梯度洗脫;
S4中,所述二氯甲烷/甲醇混合溶劑的體積比為1:1。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的制備方法,其特征在于:S1中,所述浸泡提取的溫度為室溫;所述浸泡提取的次數(shù)為1~3次;
S3中,所述硅膠柱層析梯度洗脫的次數(shù)為1次;
S4中,所述Sephadex LH-20柱層析分離的次數(shù)為2次;所述Sephadex LH-20柱層析分離后還包括對層析液進行濃縮的步驟。
5.權(quán)利要求1所述式Ⅰ所示化合物或其農(nóng)藥學上可接受的鹽在制備抗菌劑中的應(yīng)用;或
權(quán)利要求1所述式Ⅰ所示化合物或其農(nóng)藥學上可接受的鹽在防治病原菌感染中的應(yīng)用;
具體的,所述抗菌劑防治的菌為長柄鏈格孢菌Alternaria longipes;
所述病原菌為長柄鏈格孢菌Alternaria longipes。
6.一種抗菌劑,其特征在于:包括權(quán)利要求1所述的式Ⅰ所示化合物或其農(nóng)藥學上可接受的鹽。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的抗菌劑,其特征在于:所述抗菌劑的劑型為可濕性粉劑、水分散粒劑、懸浮劑或乳油。
8.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的抗菌劑,其特征在于:所述抗菌劑中,權(quán)利要求1所述的式Ⅰ所示化合物或其農(nóng)藥學上可接受的鹽的含量為1~99wt%。
9.根據(jù)權(quán)利要求6-8中任一項所述的抗菌劑,其特征在于:所述抗菌劑防治的菌為長柄鏈格孢菌Alternaria longipes。
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