[發明專利]一種甘油磷酸膽堿的制備方法

在審

• 申請號: 202110392453.3
• 申請日: 2021-04-13
• 公開（公告）號: CN113354678A
• 公開（公告）日: 2021-09-07
• 發明（設計）人: 李維華;劉真豪;王江淮;孔琳;陳超
• 申請（專利權）人: 上海高準醫藥有限公司
• 主分類號: C07F9/09
• 分類號: C07F9/09
• 代理公司: 上海市匯業律師事務所 31325
• 代理人: 王函

1.一種甘油磷酸膽堿的制備方法，其特征在于，包含以下步驟：

第一步：將卵磷脂在醇類溶劑中溶解，隨后加入無機堿或有機堿水解反應后得到反應液，過濾，濾液再加入酸調節PH值，減壓蒸干醇類溶劑得到化合物(I)；

第二步：將化合物(I)溶于水中并加入萃取溶劑進行萃取，得到化合物(II)；

第三步：將化合物(II)通過水相進行活性炭脫色后直接采用混合陰陽離子樹脂進行攪拌，隨后蒸干加入重結晶溶劑進行重結晶反應得到甘油磷酸膽堿精品；

所述方法的反應式如下：

2.如權利要求1所述的一種甘油磷酸膽堿的制備方法，其特征在于，第一步中，所述醇類溶劑選取甲醇、乙醇、乙腈、正丁醇、叔丁醇、四氫呋喃中的一種。

3.如權利要求1所述的一種甘油磷酸膽堿的制備方法，其特征在于，第一步中，所述無機堿或有機堿選取甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸鉀中的一種。

4.如權利要求3所述的一種甘油磷酸膽堿的制備方法，其特征在于，第一步中，所述無機堿或有機堿為碳酸鈉。

5.如權利要求1所述的一種甘油磷酸膽堿的制備方法，其特征在于，第一步中，所述酸選自醋酸、鹽酸、硫酸、磷酸中的一種；所述調節PH值為4-7。

6.如權利要求1所述的一種甘油磷酸膽堿的制備方法，其特征在于，第二步中，所述萃取溶劑選取正丁醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲苯、四氫呋喃中的一種。

7.如權利要求6所述的一種甘油磷酸膽堿的制備方法，其特征在于，第二步中，所述萃取溶劑為正丁醇。

8.如權利要求1所述的一種甘油磷酸膽堿的制備方法，其特征在于，第三步中，所述重結晶溶劑選取甲醇，乙醇和水中的一種或任意組合；所述重結晶反應的溫度為0-10℃。

9.如權利要求8所述的一種甘油磷酸膽堿的制備方法，其特征在于，第三步中，所述重結晶溶劑為乙醇。

10.如權利要求1-5任一項所述的一種甘油磷酸膽堿的制備方法，其特征在于，第一步中的水解反應溫度為0℃-10℃或20℃-30℃或40-60℃或70-80℃。