[發(fā)明專利]用于治療慢性咳嗽的奧維匹坦

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110372520.5
• 申請日: 2016-12-27
• 公開（公告）號: CN113274392A
• 公開（公告）日: 2021-08-20
• 發(fā)明（設計）人: 邁克·特羅爾
• 申請（專利權）人: 尼爾醫(yī)療有限公司
• 主分類號: A61K31/4985
• 分類號: A61K31/4985;A61P11/14;C07D487/04
• 代理公司: 北京安信方達知識產(chǎn)權代理有限公司 11262
• 代理人: 卓曉曦;鄭霞

1.2-(R)-(4-氟-2-甲基-苯基)-4-(S)-((8aS)-6-氧代-六氫-吡咯并[1,2-a]-吡嗪-2-基)-哌啶-1-羧酸[1-(R)-(3,5-雙-三氟甲基-苯基)-乙基]-甲基酰胺即奧維匹坦或其藥學上可接受的鹽用于制造治療慢性咳嗽的藥物的用途。

2.根據(jù)權利要求1所述的用途，其中所述慢性咳嗽是由結節(jié)病、肺氣腫或特發(fā)性肺纖維化(IPF)引起的，或者與結節(jié)病、肺氣腫或特發(fā)性肺纖維化相關。

3.根據(jù)權利要求1所述的用途，其中所述慢性咳嗽是由哮喘、慢性支氣管炎、慢性鼻后滴流、嗜酸粒細胞性支氣管炎和慢性阻塞性肺疾病(COPD)引起的，或者與哮喘、慢性支氣管炎、慢性鼻后滴流、嗜酸粒細胞性支氣管炎和慢性阻塞性肺疾病相關。

4.根據(jù)權利要求1所述的用途，其中所述慢性咳嗽是由慢性感染引起的或與慢性感染相關，所述慢性感染例如支氣管擴張、肺結核、囊性纖維化。

5.根據(jù)權利要求1所述的用途，其中所述慢性咳嗽是由肺腫瘤引起的或與肺腫瘤相關，所述肺腫瘤例如支氣管癌、肺泡細胞癌、良性氣道腫瘤、縱隔腫瘤。

6.根據(jù)權利要求1所述的用途，其中所述慢性咳嗽是由心血管疾病引起的或與心血管疾病相關，所述心血管疾病例如左心室衰竭、肺梗塞、主動脈瘤。

7.根據(jù)權利要求1所述的用途，其中所述慢性咳嗽是由回流性食管炎、反復性吸入、支氣管內(nèi)縫合、鼻后滴流綜合征或鼻竇炎引起的或者與回流性食管炎、反復性吸入、支氣管內(nèi)縫合、鼻后滴流綜合征或鼻竇炎相關。

8.根據(jù)權利要求1至7中任一項所述的用途，其中奧維匹坦的藥學上可接受的鹽是馬來酸鹽。

9.根據(jù)權利要求1至8中任一項所述的用途，其中奧維匹坦是馬來酸奧維匹坦1晶型。

10.包含2-(R)-(4-氟-2-甲基-苯基)-4-(S)-((8aS)-6-氧代-六氫-吡咯并[1,2-a]-吡嗪-2-基)-哌啶-1-羧酸[1-(R)-(3,5-雙-三氟甲基-苯基)-乙基]-甲基酰胺即奧維匹坦或其藥學上可接受的鹽和一種或更多種藥學上可接受的載體或賦形劑的藥物組合物用于制造治療慢性咳嗽的藥物的用途。

11.2-(R)-(4-氟-2-甲基-苯基)-4-(S)-((8aS)-6-氧代-六氫-吡咯并[1,2-a]-吡嗪-2-基)-哌啶-1-羧酸[1-(R)-(3,5-雙-三氟甲基-苯基)-乙基]-甲基酰胺即奧維匹坦或其藥學上可接受的鹽與選自P2X3嘌呤能受體拮抗劑的一種或更多種治療劑的組合用于制造治療慢性咳嗽的藥物的用途。

12.根據(jù)權利要求11所述的用途，其中所述P2X3嘌呤能受體拮抗劑是5-(2,4-二氨基-嘧啶-5-基氧基)-4-異丙基-2-甲氧基-苯磺酰胺即AF-219或AF-130。

13.根據(jù)權利要求11或權利要求12所述的用途，其中奧維匹坦的藥學上可接受的鹽是馬來酸奧維匹坦。

14.根據(jù)權利要求13所述的用途，其中所述馬來酸奧維匹坦是馬來酸奧維匹坦1晶型。

15.包含2-(R)-(4-氟-2-甲基-苯基)-4-(S)-((8aS)-6-氧代-六氫-吡咯并[1,2-a]-吡嗪-2-基)-哌啶-1-羧酸[1-(R)-(3,5-雙-三氟甲基-苯基)-乙基]-甲基酰胺即奧維匹坦或其藥學上可接受的鹽與選自P2X3嘌呤能受體拮抗劑的一種或更多種治療劑組合的藥物組合物用于制造治療慢性咳嗽的藥物的用途。