[發明專利]一種裝載芍藥苷的透明質酸修飾埃洛石納米管/殼聚糖腸溶包衣微球及其制備方法

在審

• 申請號: 202110371771.1
• 申請日: 2021-04-07
• 公開（公告）號: CN113069429A
• 公開（公告）日: 2021-07-06
• 發明（設計）人: 李海剛
• 申請（專利權）人: 臨沂大學
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K31/7048;A61K47/36;A61K47/61;A61K47/69;A61P1/00;A61P1/04;A61P29/00
• 代理公司: 濟南泉城專利商標事務所 37218
• 代理人: 安麗艷

1.一種裝載芍藥苷的透明質酸修飾埃洛石納米管/殼聚糖腸溶包衣微球，其特征在于，包括以下重量份的原料制備而成：芍藥苷1份、埃洛石納米管1.3-2.9份、透明質酸0.1-0.4份、殼聚糖1.1-3.0份、腸溶材料0.6-2份。

2.根據權利要求1所述裝載芍藥苷的透明質酸修飾埃洛石納米管/殼聚糖腸溶包衣微球，其特征在于，所述腸溶材料為醋酸纖維素酞酸酯、聚丙烯醇酞酸酯、醋酸纖維素苯三酸酯、羥丙甲纖維素酞酸酯、聚丙烯酸樹脂中的一種或幾種的混合物。

3.根據權利要求2所述裝載芍藥苷的透明質酸修飾埃洛石納米管/殼聚糖腸溶包衣微球，其特征在于，聚丙烯酸樹脂為Eudragit L100或Eu-dragit S100。

4.一種權利要求1-3任意一項所述裝載芍藥苷的透明質酸修飾埃洛石納米管/殼聚糖腸溶包衣微球的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1)透明質酸修飾的埃洛石納米管：將透明質酸溶解于純水中，加入埃洛石納米管，超聲分散均勻，機械攪拌24h，旋轉蒸發除去水分得共沉淀物，共沉淀物加水清洗，高速離心，棄去上清液，收集底部沉淀物真空干燥即得透明質酸修飾埃洛石納米管；

2)透明質酸修飾埃洛石納米管/殼聚糖微球的制備：將芍藥苷與步驟(1)制備的透明質酸修飾埃洛石納米管混合均勻，加水分散均勻得納米管懸浮液；另取殼聚糖加入0.1wt％醋酸使溶解，在攪拌條件下緩慢加入到納米管懸浮液中，1000rpm持續攪拌混合均勻，得水相混懸液，50℃保溫備用；將水相混懸液緩慢加入到液體石蠟中，并加入乳化劑，20000rpm攪拌使形成W/O乳劑，加入完畢，調整攪拌速度1000rpm，逐漸降溫至室溫，加戊二醛固化，繼續攪拌片刻，石油醚、丙酮、水依次清洗3次，高速離心收集微球，保存于4℃冰箱待用；

3)透明質酸修飾埃洛石納米管/殼聚糖微球腸溶包衣：取步驟(2)制備好的透明質酸修飾埃洛石納米管/殼聚糖微球及腸溶材料分散于無水乙醇中，滴至液狀石蠟中，并加入乳化劑進行乳化，1000rpm40℃攪拌4h，減壓蒸發除去乙醇，離心分離并用石油醚洗滌，隨后置于真空室中以除去痕量溶劑，即得裝載芍藥苷的透明質酸修飾埃洛石納米管/殼聚糖腸溶包衣微球。

5.根據權利要求3所述裝載芍藥苷的透明質酸修飾埃洛石納米管/殼聚糖腸溶包衣微球的制備方法，其特征在于，步驟(2)和(3)乳化劑為司盤80，加入量為混合溶液的3％。