[發明專利]一種培哚普利起始原料吲哚-2-甲酸改進的制備方法在審
| 申請號： | 202110367435.X | 申請日： | 2021-04-06 |
| 公開（公告）號： | CN113087652A | 公開（公告）日： | 2021-07-09 |
| 發明（設計）人： | 熊世武;胡釗俠;張飛;王剛;劉峰;汪庭輝;王傳振;周湖 | 申請（專利權）人： | 宣城美諾華藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D209/42 | 分類號： | C07D209/42 |
| 代理公司： | 安徽中辰臻遠專利代理事務所(普通合伙) 34175 | 代理人： | 李田 |
| 地址： | 242000 安徽省宣*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 培哚普利 起始 原料 吲哚 甲酸 改進 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種培哚普利起始原料吲哚-2-甲酸改進的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
S1、以2-溴苯甲醛、乙酸乙酯為原料，在乙醇鈉作用下，經Claisen-Schmidt縮合反應，合成2-溴肉桂酸乙酯；
S2、2-溴肉桂酸乙酯用鹵化亞銅作偶聯催化劑，疊氮化鈉提供氮源，在酰胺類溶劑中進行環合反應，一鍋合成吲哚-2-甲酸。
2.根據權利要求1所述的一種培哚普利起始原料吲哚-2-甲酸改進的制備方法，其特征在于，在所述步驟S2中，所述酰胺類溶劑為二甲基乙酰胺(DMAC)、二甲基甲酰胺(DMF)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)。
3.根據權利要求1所述的一種培哚普利起始原料吲哚-2-甲酸改進的制備方法，其特征在于，在所述步驟S2中，所述鹵化亞銅為碘化亞銅、溴化亞銅和氯化亞銅，在用溴化亞銅和氯化亞銅作催化劑時，加等摩爾碘化鉀作助催化劑。
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