[發明專利]一種γ-氨基丁酸口服緩釋干混懸劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202110366743.0
• 申請日: 2021-04-06
• 公開（公告）號: CN112843002B
• 公開（公告）日: 2022-12-13
• 發明（設計）人: 唐俊;張健;廖琪林
• 申請（專利權）人: 南京紐邦生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/14;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26;A61K31/197;A61P9/12;A61P9/02;A61P9/10;A61P25/20;A61P5/00;A61P1/14;A61P3/04;A61P39/02
• 代理公司: 北京市盈科律師事務所 11344
• 代理人: 閆東偉

本發明涉及一種γ?氨基丁酸口服緩釋干混懸劑，其包括如下重量百分比的組分：γ?氨基丁酸40～50％，脂質骨架材料30～50％，親水凝膠骨架材料3～5％，黏合材料1～3％，包衣材料5～15％和助懸材料1～2％。本發明還公開了上述γ?氨基丁酸口服緩釋干混懸劑的制備方法。本發明的γ?氨基丁酸口服緩釋干混懸劑具有優良的水中分散性和能夠緩慢釋放活性成分，消除了因急劇釋放活性成分而導致的毒副作用的發生，適合以固體粉劑等形式服用，制備工藝不涉及有機溶劑的使用以及環境污染，工藝過程簡單溫和，耗能低，利于產業化生產。

技術領域

本發明涉及一種膳食補充劑，尤其涉及一種γ-氨基丁酸口服緩釋干混懸劑。

背景技術

γ-氨基丁酸(Gamma-aminobutyricacid，GABA)是一種廣泛分布于動、植物體內的小分子量非蛋白質氨基酸，分子式為C₄H₉NO₂，水溶性強，熱穩定性高，微溶于熱乙醇，不溶于乙醚等有機試劑，其晶體形態呈白色片狀或針狀。γ-氨基丁酸是哺乳動物中樞神經系統中的重要的抑制性神經遞質，具有重要的生理功能。已報道的生理活性有調節血壓、促使精神安定、促進腦部血流、增進腦活力、營養神經細胞、增加生長激素分泌、健肝利腎、預防肥胖、促進乙醇代謝、改善更年期綜合癥等多種功效。

γ-氨基丁酸也存在一定的副作用，包括服用后因γ-氨基丁酸迅速釋放被人體吸收而導致心率增加，呼吸快速，皮膚會有刺痛或發癢的感覺，嚴重情況下甚至會產生神經系統中樞抑制性作用，如：服用者陷入深睡眠或者出現神經疲勞、呆滯、昏迷、嗜睡、昏睡等情況。因此，亟待開發一種能夠緩慢釋放γ-氨基丁酸的技術和產品，來解決γ-氨基丁酸制劑的上述問題，且該類產品將具有非常廣闊的市場前景。

CN111386108A公開了一種γ-氨基丁酸口服固體片劑，由30-50％的γ-氨基丁酸、50～60％的填充材料和其他輔料組成。但是該產品無明顯特征緩釋效果，其應用領域屬于醫藥和藥物制劑領域，僅用于在代謝紊亂的治療而不能夠應用于膳食補充劑領域。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種γ-氨基丁酸口服緩釋干混懸劑，以改善口服后因迅速被吸收所產生的副作用的缺陷。本發明還要解決的技術問題是提供上述γ-氨基丁酸口服緩釋干混懸劑的制備方法。

為解決上述技術問題本發明采取的技術方案為：一種γ-氨基丁酸口服緩釋干混懸劑：

其包括如下重量百分比的組分：γ-氨基丁酸40～50％，脂質骨架材料30～50％，親水凝膠骨架材料3～5％，黏合材料1～3％，包衣材料8～15％，助懸材料1～2％。

在本發明的一些實施例中，所述脂質骨架材料為氫化棕櫚油、雙硬脂酸甘油酯及山崳酸甘油酯中的任意一種或更多種任意比例的混合物，優選地為山崳酸甘油酯。

在本發明的一些實施例中，所述的親水凝膠骨架材料為為羥丙甲纖維素、海藻酸鈉及羧甲基纖維素鈉中的任意一種或更多種任意比例的混合物，優選地為羥丙甲纖維素。

在本發明的一些實施例中，所述的黏合材料為瓜爾膠、阿拉伯膠、卡波姆及聚維酮中的任意一種或更多種任意比例的混合物；優選地為瓜爾膠。

在本發明的一些實施例中，所述的包衣材料為乙基纖維素水分散體、羥丙甲纖維素及甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯中的任意一種或更多種任意比例的混合物；優選地為乙基纖維素水分散體。

在本發明的一些實施例中，所述的助懸材料為吐溫80、黃原膠、果膠及甲基纖維素中的任意一種或更多種任意比例的混合物；優選地為吐溫80。

本發明采取的另一個技術方案為：

γ-氨基丁酸口服緩釋干混懸劑的制備方法，包含以下步驟：

(1)物料預處理：將γ-氨基丁酸及親水凝膠骨架材料研磨，分別過篩處理；