[發明專利]一種γ-氨基丁酸口服緩釋干混懸劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202110366743.0
• 申請日: 2021-04-06
• 公開（公告）號: CN112843002B
• 公開（公告）日: 2022-12-13
• 發明（設計）人: 唐俊;張健;廖琪林
• 申請（專利權）人: 南京紐邦生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/14;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26;A61K31/197;A61P9/12;A61P9/02;A61P9/10;A61P25/20;A61P5/00;A61P1/14;A61P3/04;A61P39/02
• 代理公司: 北京市盈科律師事務所 11344
• 代理人: 閆東偉

1.γ-氨基丁酸口服緩釋干混懸劑，其特征在于：包含如下重量百分比的組分：γ-氨基丁酸40～50％，脂質骨架材料30～50％，親水凝膠骨架材料3～5％，黏合材料1～3％，包衣材料8～15％，助懸材料1～2％；所述脂質骨架材料為山崳酸甘油酯；所述的包衣材料為乙基纖維素水分散體；所述的親水凝膠骨架材料為羥丙甲纖維素、海藻酸鈉及羧甲基纖維素鈉中的任意一種或更多種任意比例的混合物；所述的黏合材料為瓜爾膠、阿拉伯膠、卡波姆及聚維酮中的任意一種或更多種任意比例的混合物；所述的助懸材料為吐溫80、黃原膠、果膠及甲基纖維素中的任意一種或更多種任意比例的混合物。

2.根據權利要求1所述的口服緩釋干混懸劑，其特征在于：所述的親水凝膠骨架材料為羥丙甲纖維素。

3.根據權利要求1所述的口服緩釋干混懸劑，其特征在于：所述的黏合材料為瓜爾膠。

4.根據權利要求1所述的口服緩釋干混懸劑，其特征在于：所述的助懸材料為吐溫80。

5.權利要求1-4任一項所述的γ-氨基丁酸口服緩釋干混懸劑的制備方法，其特征在于，包含以下步驟：

(1)物料預處理：將γ-氨基丁酸及親水凝膠骨架材料研磨，分別過篩處理；

(2)稱取配方量的脂質骨架材料加熱攪拌至熔融狀態，得到的熔融脂質骨架材料；

(3)稱取配方量的γ-氨基丁酸在攪拌條件下加入到步驟(2)得到的熔融脂質骨架材料中去，待分散均勻后，冷卻，粉碎后過篩得到粉末材料；

(4)稱取配方量的黏合材料溶于水中得到黏合劑；

(5)稱取配方量的親水凝膠材料與步驟(3)得到的粉末材料置于高效濕法混合制粒機中，加入步驟(4)得到的黏合劑進行濕法制粒，過篩，得到γ-氨基丁酸濕顆粒；

(6)將包衣材料分散在水中，加入配方量的助懸劑，攪拌均勻后得到包衣液；

(7)將步驟(5)得到的濕顆粒置于流化床中，噴入步驟(6)得到的包衣液，進行低溫沸騰至干燥完全，過篩后得到γ-氨基丁酸口服緩釋干混懸劑。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，所述過篩的目數為50目～100目。

7.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，所述冷卻的溫度為20～30℃；所述粉碎后過篩的目數為24目～50目。

8.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，所述加熱攪拌的溫度為高于脂質材料熔點5～15℃。

9.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟(5)中，所述濕法制粒的條件為：攪拌槳轉速180～240r/min，剪切刀轉速1800～2400r/min，制粒時間5～10min；所述過篩的目數為24目～50目。

10.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟(7)中，所述流化床的包衣條件為：進風溫度50～65℃，物料溫度40～55℃，風量為20～30m³/h；所述過篩的目數為24目～50目。