[發明專利]含有地夸磷索的滴眼液

在審

• 申請號: 202110358504.0
• 申請日: 2013-03-25
• 公開（公告）號: CN113018259A
• 公開（公告）日: 2021-06-25
• 發明（設計）人: 坂谷明子;池井辰夫;稻垣孝司;中村雅胤;細井一弘;齊藤美貴子;園田雅樹;福井陽子;桑野光明
• 申請（專利權）人: 參天制藥株式會社
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/7084;A61K47/12;A61K47/18;A61K47/24;A61K47/04;A61P27/02;A61P27/04
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 楊宏軍;李國卿

1.一種水性滴眼液，其含有濃度為0.1～10％(w/v)的地夸磷索或其鹽和濃度為0.0001～1％(w/v)的螯合劑。

2.如權利要求1所述的滴眼液，其中，螯合劑為選自由乙二胺四乙酸、檸檬酸、偏磷酸、焦磷酸、多磷酸、蘋果酸、酒石酸、肌醇六磷酸及它們的鹽組成的組中的至少1種。

3.如權利要求1所述的滴眼液，其中，螯合劑為選自由乙二胺四乙酸、檸檬酸、偏磷酸、多磷酸及它們的鹽組成的組中的至少1種。

4.如權利要求1所述的滴眼液，其中，螯合劑為乙二胺四乙酸的鹽。

5.如權利要求1～4中任一項所述的滴眼液，其中，滴眼液中的所述螯合劑的濃度為0.0005～0.5％(w/v)。

6.如權利要求1～4中任一項所述的滴眼液，其中，滴眼液中的所述螯合劑的濃度為0.001～0.1％(w/v)。

7.如權利要求1～4中任一項所述的滴眼液，其中，滴眼液中的地夸磷索或其鹽的濃度為1～10％(w/v)。

8.如權利要求1～4中任一項所述的滴眼液，其中，滴眼液中的地夸磷索或其鹽的濃度為3％(w/v)。

9.如權利要求1所述的滴眼液，其中，螯合劑為乙二胺四乙酸的鹽，滴眼液中的所述螯合劑的濃度為0.001～0.1％(w/v)，滴眼液中的地夸磷索或其鹽的濃度為3％(w/v)。

10.如權利要求1所述的滴眼液，其進一步含有防腐劑。

11.一種制造方法，所述制造方法為含有濃度為0.1～10％(w/v)的地夸磷索或其鹽的水性滴眼液的制造方法，其包括將地夸磷索或其鹽和螯合劑進行混合而得到不溶性析出物的產生被抑制了的水溶液的步驟，所述螯合劑的量是使所述水性滴眼液中的螯合劑的最終濃度成為0.0001～1％(w/v)的量。

12.如權利要求11所述的方法，其進一步包括將得到的水溶液用孔徑大小為0.1～0.5μm的過濾滅菌過濾器進行過濾的步驟。

13.一種抑制水性滴眼液中的不溶性析出物產生的方法，所述方法通過在含有濃度為0.1～10％(w/v)的地夸磷索或其鹽的水性滴眼液中加入濃度為0.0001～1％(w/v)的螯合劑來抑制所述水性滴眼液中的不溶性析出物的產生。

14.一種減輕水性滴眼液的眼刺激性的方法，所述方法通過在含有濃度為0.1～10％(w/v)的地夸磷索或其鹽的水性滴眼液中加入濃度為0.0001～1％(w/v)的螯合劑來減輕所述水性滴眼液的眼刺激性。

15.一種提高水性滴眼液的保存效力的方法，所述方法通過在含有濃度為0.1～10％(w/v)的地夸磷索或其鹽的水性滴眼液中加入濃度為0.0001～1％(w/v)的螯合劑來提高所述水性滴眼液的保存效力。