[發明專利]一種通過直腸給藥治療痛風的中藥制劑、制備方法及其應用

在審

• 申請號: 202110353150.0
• 申請日: 2021-04-01
• 公開（公告）號: CN112843141A
• 公開（公告）日: 2021-05-28
• 發明（設計）人: 孫廷柱
• 申請（專利權）人: 江蘇萬可瑞科技實業有限公司
• 主分類號: A61K36/746
• 分類號: A61K36/746;A61K36/90;A61K36/8969;A61K9/06;A61P19/06;A61K31/704;A61K31/7048;A61K31/7032;A61K31/475;A61K31/366
• 代理公司: 北京文苑專利代理有限公司 11516
• 代理人: 喬志員

本發明公開了一種通過直腸給藥用于治療痛風的中藥制劑，在100毫升單位容量的制劑中，含有東革阿里、人參、淫羊藿、鎖陽、肉蓯蓉、黃芪和育亨賓成分提取物各0.01?3.0g；含有巴戟天、當歸、補骨脂、沙苑子和還陽草中草藥比例提取物各0.05?5g。本發明為純天然的高純度中草藥成分提取物和高濃縮比例提取物及中藥超細微粉制成的混溶制劑，保證純天然、有效成分快速溶出快速吸收利用，無任何化學藥品成分添加，即便長期使用也不會產生任何不良作用。在提取工藝上，提取物采用小分子純化水浸泡滲透脹裂中藥植物細胞后提取；在生產工藝上，本發明采用可溶性的純天然高純度中草藥成分提取物和高濃縮比例提取物相結合的混溶分散生產工藝及通過中藥超細微粉(細胞破壁級)增稠、懸浮、穩定，從而制成具有一定粘度和流動性的本發明制劑。

技術領域

本發明屬于中藥制劑技術領域，具體涉及一種通過直腸給藥治療痛風的中藥制劑、制備方法及其應用。

背景技術

痛風是一種單鈉尿酸鹽(MSU)沉積所致的晶體相關性關節病，與嘌呤代謝紊亂及(或)尿酸排泄減少所致的高尿酸血癥直接相關，屬代謝性風濕病范疇。核苷酸根據其核苷的化學結構為嘌呤或嘧啶，分為嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸，其中嘌呤在人體內分解代謝的產物最主要是尿酸。尿酸主要由體內核酸的分解代謝產生，通過產生與排泄的平衡維持在一個穩態，當體內嘌呤分解代謝過旺，尿酸的生成過多或排泄受阻時，可致血尿酸水平升高，進一步引起組織損傷時就產生了痛風。痛風一詞源自拉丁文Guta(一滴)，意指一滴有害液體造成關節傷害，痛像一陣風，來得快，去得也快，故名痛風。作為一種慢性晶體性關節炎——痛風，高尿酸血癥是痛風發生的基礎。遺傳因素影響痛風和高尿酸血癥發生和發展的全過程，單基因遺傳病可能影響尿酸代謝通路上的關鍵酶SNP(single nucleotidepolymorphism單核苷酸多態性)則可導致尿酸轉運蛋白的差異以及炎癥反應的程度不同。高尿酸血癥和尿中尿酸過于飽和，使尿酸鹽沉積到腎小管管腔或間質中，導致急性炎性反應。因此,痛風可并發腎臟病變，嚴重者可出現關節破壞、腎功能損害，常伴發高脂血癥、高血壓病、糖尿病、動脈硬化及冠心病等。

因地區不同，我國痛風的患病率約為0.34％～2.84％，各個年齡段均可能罹患本病，男性發病率高于女性,約為15-20:1，超過50％的痛風患者為超重或肥胖。痛風患者經常會在夜晚出現突然性的關節疼，發病急，關節部位出現嚴重的疼痛、水腫、紅腫和炎癥，疼痛感慢慢減輕直至消失，持續幾天或幾周不等。當疼痛發作時，患者會在半夜熟睡中疼醒，有患者描述疼痛感類似于大腳趾被火燒一樣。最常發病的關節是大腳趾(第一跖骨)，但發病的關節不限于此，還常見于手部的關節、膝蓋、肘部等。發病的關節最終會紅腫、發炎，水腫后組織變軟，活動受限，且這些癥狀會反復出現,最后嚴重影響日常生活，如果沒有及時治療，拖延的后果是疼痛感將越來越強，讓人難以忍受，關節本身也會受到損害，嚴重的會發生腎結石甚至是腎衰竭，危及生命。

國際上痛風(HUA)定義為：正常嘌呤飲食狀態下，非同日兩次空腹血尿酸水平：男性血尿酸420μmol/L，女性血尿酸360μmol/L。當血尿酸水平超過關節單鈉尿酸鹽飽和度而析出沉積于外周關節及周圍組織時，稱為痛風。沒有痛風發作的HUA稱為無癥狀HUA，因其沒有明顯的臨床癥狀，尚未引起人們的足夠重視。

中醫痛風病名始于金元，如《丹溪心法》曰：“痛風者，四肢百節走痛，方書謂之白虎歷節證是也”。有“熱痹”“痛痹”“歷節”“歷節風”“白虎風”“白虎歷節”“腳氣”等名稱，屬于“痹證”。如《張氏醫通·痛風》指出：“按痛風一證，《靈樞》謂之賊風，《素問》謂之痹，《金匱要略》名之歷節”。痛風作為痹證與濕密切相關，發病以脾腎為本，濕熱為標，如《濟生方》曰：“痹之為病，……濕多則著”。在《素問·至真要大論》記載：“諸濕腫滿，皆屬于痹”?！端貑枴に疅嵫ㄕ摗吩疲骸澳I者，謂之關也，關門不利，故聚水而從其類也，上下溢于皮膚，故為跗腫”。濕性重濁粘滯，致病易襲陰位，易反復發作，遷延不愈，故痛風下肢關節腫痛為多。