[發明專利]一種貝派地酸的制備方法在審
| 申請號： | 202110349656.4 | 申請日： | 2021-03-31 |
| 公開（公告）號： | CN113105319A | 公開（公告）日： | 2021-07-13 |
| 發明（設計）人： | 許學農 | 申請（專利權）人： | 蘇州明銳醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07C51/09 | 分類號： | C07C51/09;C07C59/01 |
| 代理公司： | 蘇州慧通知識產權代理事務所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀華 |
| 地址： | 215000 江蘇省蘇州市工業園區*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 方法 | ||
1.一種貝派地酸(Bempedoic acid)的制備方法，
其特征在于其制備方法包括如下步驟：異丁酸乙酯與1,11-二溴-十一烷-6-醇在堿促進劑作用下發生縮合反應生成8-羥基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸二乙酯；所述8-羥基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸二乙酯經水解反應制得貝派地酸。
此外，本發明還提供如下附屬技術方案：
2.根據權利要求1所述貝派地酸的制備方法，其特征在于：所述縮合反應的原料異丁酸乙酯、1,11-二溴-十一烷-6-醇和堿促進劑的投料摩爾比為2:0.9～1.1:2.0～2.4。
3.根據權利要求1所述貝派地酸的制備方法，其特征在于：所述縮合反應的堿促進劑為氫化鈉、苯基鋰、正丁基鋰、叔丁基鋰、二異丙基氨基鋰或六甲基二硅基氨基鋰。
4.根據權利要求1所述貝派地酸的制備方法，其特征在于：所述縮合反應的溶劑為甲苯、二甲苯、二甲亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃或乙腈。
5.根據權利要求1所述貝派地酸的制備方法，其特征在于：所述縮合反應的反應溫度為-78～55℃。
6.一種可用于貝派地酸制備的化合物1,11-二溴-6-十一烷醇，其制備方法包括如下步驟：1,11-二溴-6-十一烷酮在還原劑的作用下發生還原反應得到1,11-二溴-6-十一烷醇。
7.根據權利要求1、6所述貝派地酸的制備方法，其特征在于：所述還原反應的還原劑為硼氫化鈉、硼氫化鉀、四氫鋁鋰、硼烷或氫氣。
8.根據權利要求1、6和7所述貝派地酸的制備方法，其特征在于：所述還原反應的還原劑為氫氣時，其催化氫化的催化劑為鈀/碳、鉑/碳、氫氧化鈀/碳或瑞尼鎳。
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