[發明專利]萘酰亞胺-多胺衍生物聯合環孢素A在制備抗腫瘤藥物中的應用

有效

• 申請號: 202110346481.1
• 申請日: 2021-03-31
• 公開（公告）號: CN113069530B
• 公開（公告）日: 2022-01-25
• 發明（設計）人: 代付軍;王超杰;謝松強;徐小娟;王玉霞;王森震;戈超超;馮永麗;車得路;范榮輝;曹越;高夢柯
• 申請（專利權）人: 河南大學
• 主分類號: A61K38/13
• 分類號: A61K38/13;A61P35/00;A61P35/04;A61K31/473
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 蔡艷

1.萘酰亞胺-多胺衍生物聯合環孢素A在制備抗腫瘤藥物中的應用，其特征在于，

萘酰亞胺-多胺衍生物和環孢素A在聯合應用時，萘酰亞胺-多胺衍生物和環孢素A一次性添加使用或分多次連續添加使用；

當萘酰亞胺-多胺衍生物和環孢素A一次性添加使用時，所述應用為萘酰亞胺-多胺衍生物聯合環孢素A在制備抑制肝癌細胞增殖或促進其凋亡藥物中的應用，肝癌細胞為HepG2或SMMC-7721，萘酰亞胺-多胺衍生物和環孢素A的摩爾比為（0.25-4）:1，添加處理時間為12-24 h；

當萘酰亞胺-多胺衍生物和環孢素A一次性添加使用時，萘酰亞胺-多胺衍生物在濃度為5-20μM，環孢素A的濃度在5-20μM時能夠抑制癌細胞的增殖及克隆形成的數量和大小；

當萘酰亞胺-多胺衍生物和環孢素A分多次連續添加使用時，所述應用為萘酰亞胺-多胺衍生物聯合環孢素A在制備抑制肝癌鼠源轉移模型腫瘤生長藥物中的應用，肝癌細胞為小鼠肝癌細胞H22，萘酰亞胺-多胺衍生物和環孢素A每次添加的摩爾比為（0.05-0.08）:1，共連續添加5-12次；

當萘酰亞胺-多胺衍生物和環孢素A分多次連續添加使用時，萘酰亞胺-多胺衍生物在用量為2 mg/kg/天，且環孢素A用量為25 mg/kg/天時能抑制肝癌鼠源轉移模型腫瘤的轉移；所述鼠源為Balb/c小鼠；

所述萘酰亞胺-多胺衍生物結構式為：

。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，當萘酰亞胺-多胺衍生物和環孢素A一次性添加使用時，萘酰亞胺-多胺衍生物和環孢素A的摩爾比為0.5:1，添加處理時間為24 h；當萘酰亞胺-多胺衍生物和環孢素A分多次連續添加使用時，萘酰亞胺-多胺衍生物和環孢素A每次添加的摩爾比為0.08:1，共連續添加12次。

3.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，當萘酰亞胺-多胺衍生物和環孢素A一次性添加使用時，萘酰亞胺-多胺衍生物在濃度為5 μM、10 μM或20 μM，環孢素A的濃度在5 μM、10 μM或20 μM時能夠抑制癌細胞的增殖及克隆形成的數量和大小。

4.一種含有環孢素A的抗腫瘤藥物組合物，其特征在于，包括萘酰亞胺-多胺衍生物，以及環孢素A，萘酰亞胺-多胺衍生物和環孢素A的摩爾比為（0.25-4）:1；

所述萘酰亞胺-多胺衍生物結構式為：

。